Thuốc xịt mũi Avamys 27.5mcg điều trị xung huyết mũi, ngứa mũi (hộp 60 liều xịt)

Thuốc xịt mũi AVAMYS là hỗn dịch màu trắng, đồng nhất đựng trong chai thủy tinh màu hổ phách, được gắn với một bơm xịt định liều (50 microlit). Chai thuốc bên trong này được gắn chặt trong một dụng cụ bằng nhựa phần lớn là màu trắng ngà với cần đẩy bên cạnh có màu xanh dương và nắp đóng có nút chặn. Mỗi nhát xịt hỗn dịch tương đương với một liều khoảng 27,5 microgram fluticasone dạng vi hạt.

Tá dược: Glucose Anhydrous (cũng được biết như là Dextrose Anhydrous), Microrcrystalline Cellulose và Carboxymethylcellulose Sodium (cũng được biết như là Dispersible Cellulose), Polysorbate 80, Benzalkonium Chloride Solution, Disodium Edetate (cũng được biết là Edetate Disodium), nước tinh khiết.

Người lớn và thiếu niên (12 tuổi trở lên)

Điều trị các triệu chứng ở mũi (chảy nước mũi, xung huyết mũi, ngứa mũi và hắt hơi) và các triệu chứng ở mắt (ngứa/cảm giác rát bỏng mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt) của viêm mũi dị ứng theo mùa.

Điều trị các triệu chứng ở mũi (chảy nước mũi, xung huyết mũi, ngứa mũi và hắt hơi) của viêm mũi dị ứng quanh năm.

Trẻ em (2 đến 11 tuổi)

Điều trị các triệu chứng ở mũi (chảy nước mũi, xung huyết mũi, ngứa mũi và hắt hơi) của cả viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm.

Cơ chế tác dụng: Fluticason là một corticosteroid tổng hợp nguyên tử fluor gắn vào khung steroid, có ái lực rất cao với thụ thể glucocorticoid và có tác dụng kháng viêm mạnh.

Hấp thu

Fluticason furoat được chuyển hóa bước đầu khá nhiều và được hấp thu không hoàn toàn ở gan và ruột dẫn đến nồng độ toàn thân không đáng kể. Khi dùng liều 110 microgram một lần mỗi ngày qua đường xịt mũi, nồng độ thuốc trong huyết tương đạt được dưới mức có thể định lượng được (dưới 10 picogram/mL).

Sinh khả dụng tuyệt đối của fluticason furoat khi dùng 880 microgram ba lần mỗi ngày (tổng liều hàng ngày là 2640 microgram) là 0,50%.

Phân bố

Độ gắn kết với protein huyết tương của fluticason furoat lớn hơn 99%. Fluticason furoat được phân bố ở trạng thái ổn định trung bình là 608 L.

Chuyển hoá

Đường chuyển hóa chính là thủy phân nhóm chức năng S-fluoromethyl carbothioat để tạo thành chất chuyển hóa 17 beta-carboxylic acid bởi cytochrom P450 enzym CYP3A4.

Thải trừ

Fluticason furoat được thải trừ nhanh (độ thanh thải huyết tương toàn phần là 58,7 L/giờ) khỏi vòng tuần hoàn toàn thân chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính 17 beta-carboxylic. Sự thải trừ chủ yếu qua phân sau khi dùng thuốc theo đường uống và đường tĩnh mạch cho thấy fluticason furoat và các chất chuyển hóa của nó bài tiết qua mật.

Sau khi dùng thuốc qua đường tĩnh mạch, thời gian bán thải trung bình của thuốc là 15,1 giờ. Khoảng 1% liều thuốc dùng qua đường uống và 2% liều thuốc dùng qua đường tĩnh mạch được bài tiết qua nước tiểu.

Để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm:

Người lớn và Thiếu niên (12 tuổi trở lên)

Liều khởi đầu được đề nghị là 2 nhát xịt (27,5 microgram/nhát xịt) vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 110 microgram).

Một khi các triệu chứng đã được kiểm soát đầy đủ, việc giảm liều xuống còn 1 nhát xịt vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 55 microgram) có thể có hiệu quả để điều trị duy trì.

Trẻ em (từ 2 đến 11 tuổi)

Liều khởi đầu được đề nghị là 1 nhát xịt (27,5 microgram/nhát xịt) vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 55 microgram).

Có thể sử dụng 2 nhát xịt vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều hàng ngày là 110 microgram) khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với liều 1 nhát xịt vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 55 microgram).

Một khi các triệu chứng đã được kiểm soát đầy đủ, nên giảm liều xuống 1 nhát xịt vào mỗi bên mũi x 1 lần/ngày (tổng liều mỗi ngày là 55 microgram).

Trẻ em (dưới 2 tuổi)

Không có dữ liệu để khuyến cáo sử dụng thuốc xịt mũi AVAMYS trong điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc viêm mũi dị ứng quanh năm ở trẻ em dưới 2 tuổi.

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều dùng

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều dùng 

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan 

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong một nghiên cứu về sinh khả dụng, người ta không quan sát thấy tác dụng không mong muốn toàn thân khi dùng liều cao đến gấp 24 lần so với liều hàng ngày được khuyến cáo dành cho người lớn qua đường xịt mũi trong hơn 3 ngày.

Quá liều cấp tính có thể không cần điều trị gì ngoài việc theo dõi.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng rộng lớn được sử dụng để xác định tần suất của các tác dụng không mong muốn. Quy ước dưới đây được sử dụng trong việc phân loại tần suất: rất phổ biến (≥ 1/10); phổ biến (≥ 1/100 đến < 1/10); không phổ biến (≥ 1/1000 đến < 1/100); hiếm (≥ 1/10.000 đến < 1/1000); rất hiếm (< 1/10.000).

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất

Rất phổ biến: chảy máu cam.

Ở người lớn và thiếu niên, tỷ lệ bị chảy máu cam khi sử dụng thuốc trong thời gian dài (nhiều hơn 6 tuần) cao hơn so với khi sử dụng thuốc trong thời gian ngắn (không quá 6 tuần). Trong các nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhi với thời gian lên tới 12 tuần thì tỷ lệ bị chảy máu cam là tương tự giữa nhóm điều trị bằng thuốc xịt mũi AVAMYS so với nhóm dùng giả dược.

Phổ biến: loét mũi

Trẻ em

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

Không biết: chậm tăng trưởng

Trong một nghiên cứu lâm sàng kéo dài 1 năm đánh giá sự tăng trưởng ở trẻ em trước tuổi dậy thì dùng 110 microgram Fluticasone furoate 1 lần/ngày, đã quan sát thấy sự khác biệt điều trị trung bình -0,27cm mỗi năm về tốc độ tăng trưởng so với giả dược (xem Các nghiên cứu lâm sàng).

Dữ liệu sau khi lưu hành thuốc

Rối loạn hệ miễn dịch

Hiếm: các phản ứng quá mẫn bao gồm phản vệ, phù mạch, phát ban và mề đay.

Rối loạn hệ thần kinh

Phổ biến: đau đầu.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất

Không phổ biến: đau mũi, khó chịu ở mũi (bao gồm cảm giác rát bỏng mũi, kích ứng mũi và đau nhức mũi), khô mũi.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Chống chỉ định sử dụng thuốc xịt mũi AVAMYS cho những bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Dựa trên các dữ liệu về một glucocorticoid khác được chuyển hóa bởi CYP3A4, thuốc được khuyến cáo không sử dụng kết hợp với Ritonavir do có nguy cơ tăng nồng độ Fluticasone furoate toàn thân (xem mục Tương tác và Dược động học).

Đã có báo cáo về tác dụng toàn thân khi dùng corticosteroid xịt qua đường mũi, đặc biệt khi dùng liều cao trong thời gian dài. Các tác dụng này ít xảy ra hơn nhiều so với khi dùng corticosteroid đường uống và có thể khác nhau ở các đối tượng bệnh nhân và khác nhau giữa các chế phẩm corticosteroid. Đã quan sát thấy sự giảm tốc độ tăng trưởng ở trẻ em điều trị bằng Fluticasone furoate 110 microgram/ngày trong 1 năm (xem Tác dụng không mong muốn và Các nghiên cứu lâm sàng). Do đó, nên duy trì liều thấp nhất đủ để kiểm soát triệu chứng cho trẻ em (xem Liều lượng và Cách dùng). Cũng như các corticosteroid dùng qua đường mũi khác, bác sỹ nên cảnh báo bệnh nhân về khả năng xảy ra tác dụng của steroid toàn thân bao gồm cả những thay đổi về mắt (xem Các nghiên cứu lâm sàng).

Không có cơ sở cho thấy thuốc xịt mũi AVAMYS có ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Không có sẵn số liệu đầy đủ về việc sử dụng thuốc xịt mũi AVAMYS trong thai kỳ và cho con bú ở người. Chỉ nên sử dụng thuốc xịt mũi AVAMYS trong thai kỳ khi mà lợi ích điều trị cho người mẹ vượt trội các nguy cơ tiềm tàng có thể gặp đối với thai nhi.

Khả năng sinh sản

Không có số liệu trên người (xem Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng, Độc tính trên khả năng sinh sản).

Thai kỳ

Sau khi dùng thuốc xịt mũi AVAMYS ở liều được khuyến cáo tối đa cho người qua đường xịt vào trong mũi (110 microgram mỗi ngày), các nồng độ của Fluticasone furoate trong huyết tương không thể định lượng được một cách điển hình và do vậy nguy cơ gây độc trên khả năng sinh sản được dự đoán là rất thấp (xem Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng, Độc tính trên khả năng sinh sản).

Cho con bú

Việc bài tiết của Fluticasone furoate vào sữa mẹ chưa được khảo sát.

Fluticasone furoate được thải trừ nhanh bởi chuyển hóa bước đầu khá nhiều qua trung gian cytochrome P450 3A4. Trong một nghiên cứu về tương tác thuốc giữa Fluticasone furoate dạng xịt mũi với chất ức chế mạnh CYP3A4 là Ketoconazole, số lượng bệnh nhân với nồng độ Fluticasone furoate có thể đo được trong huyết tương ở nhóm dùng Ketoconazole (6 trên 20 bệnh nhân) cao hơn so với nhóm dùng giả dược (1 trên 20 bệnh nhân). Sự tăng nhẹ nồng độ thuốc này không dẫn đến khác biệt có ý nghĩa thống kê về các mức cortisol huyết thanh trong 24 giờ giữa hai nhóm.

Các dữ liệu về việc ức chế enzyme và cảm ứng enzyme gợi ý rằng không có cơ sở lý thuyết để tiên đoán tương tác chuyển hóa giữa Fluticasone furoate và sự chuyển hóa của các hợp chất khác qua trung gian cytochrome P450 ở những liều xịt mũi trên lâm sàng. Do vậy, người ta không tiến hành nghiên cứu lâm sàng để khảo sát sự tương tác thuốc giữa Fluticasone furoate với các thuốc khác (xem mục Cảnh báo và Thận trọng và mục Dược động học).

Bảo quản dưới 30°C.