Ứng dụng Nhà thuốc Upharma
Nhà thuốc Upharma
Dung dịch uống Dexasol điều trị các rối loạn nội tiết, rối loạn không nội tiết (Hộp 1 lọ 30ml)
Thuốc chống viêm

Dung dịch uống Dexasol điều trị các rối loạn nội tiết, rối loạn không nội tiết (Hộp 1 lọ 30ml)

Dạng bào chế
Dung Dịch
Quy cách đóng gói
Hộp 1 lọ 30ml
Công dụng
Điều trị các rối loạn nội tiết và rối loạn không do nội tiết, trong một số trường hợp phù não và trong test chẩn đoán tình trạng tăng cường chức năng vỏ thượng thận. Rối loạn nội tiết Lồi mắt do nội tiết
Nhà sản xuất
Công ty Cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội
Xuất xứ
Việt Nam
Số đăng ký
VD-35507-21
Thuốc cần kê toa
Cần kê toa
Gọi mua hàng
0562.109.109 (Tư vấn miễn phí)

Chi tiết sản phẩm

Thành phần

Mỗi ml chứa:
Thành phần hoạt chất: Dexamethason (dưới dạng Dexamethason natri phosphat) 0,4 mg

Thành phần tá dược: Natri benzoat propylen glycol, sucralose, sorbitol, acid citric monohydrat, natri tricitrat dihydrat, natural flavor A1385617, nước tinh khiết

Chỉ định

Điều trị các rối loạn nội tiết và rối loạn không do nội tiết, trong một số trường hợp phù não và trong test chẩn đoán tình trạng tăng cường chức năng vỏ thượng thận.
Rối loạn nội tiết
Lồi mắt do nội tiết
Rối loạn không do nội tiết
Có thể chỉ định dexamethason trong một số trường hợp rối loạn không do nội tiết và đáp ứng với corticoid, bao gồm:
Di ứng và phản xạ: Sốc phản vệ
Viêm động mạch do các chất tạo keo: Đau cơ dạng thấp, viêm nút quanh động mạch
Rối loạn huyết học: Thiếu máu tan máu (do nguyên nhân tự miễn), bệnh bạch cầu, u tủy xương, ban xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát, tăng sinh mỏ bạch huyết phức tạp.
Rối loạn dạ dày, ruột: Điều trị ở giai đoạn tích cực: viêm loét đại tràng (chi ở phần trực tràng), viêm ruột từng vùng (bệnh Crohn), một số thể viêm gan.
Rối loạn cơ: Viêm đa cơ.
Rối loạn thần kinh: Tăng áp lực nội sọ thứ phát ở các khối u não, đợt cấp của bệnh đa xơ cứng.
Rối loạn mắt: Viêm màng bồ đào phía trước và phía sau, viêm dây thần kinh thị giác, viêm mống mắt-thể mi, viêm động mạch thái dương, khối u giả ở ổ mặt.
Rối loạn thận: Hội chứng thận hư
Rối loạn về phổi:  Hen phế quản mãn tính, viêm phế quản-phối, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD), bệnh u hạt (sarcoidosis), các bệnh dị ứng liên quan tới phổi, hội chứng Lofler, các bệnh xơ hóa phế nang không rõ nguồn gốc.
Rối loạn thấp khớp: Một số trường hợp cụ thể (hội chứng Felty, hội chứng Sjogrens) của viêm khớp dạng thấp, bao gồm cả viêm khớp dạng thấp ở thiếu niên, bệnh thấp khớp cấp, lupus ban đỏ, đau cơ dạng thấp.
Rối loạn dạ: Bệnh Pemphigus thể thông thường, bệnh pemphigoid bọng nước, đỏ da toàn thân, các thể hồng ban đa dạng nghiêm trọng (hội chứng Stenvens-Johnson), u sùi dạng nấm, viêm da dạng herpes có bọng nước.
Rối loạn ung thư: Ung thư bạch cầu thể lympho, đặc biệt ở dạng cấp tỉnh, u lympho ác tính (bệnh Hodgkin, u lympho không Hodgkin), ung thư vú di cần, tăng calci máu do di căn đến xương ở bệnh Kahler (đau tủy xương).
Khác: Phản ứng dị ứng trầm trọng, chất chống thải ghép trong các phẫu thuật ghép tạng. chất bổ trợ để dự phòng buồn nôn và nôn trong điều trị ung thư với các khối u gây phản ứng nôn nghiêm trọng.

Liều dùng, cách dùng

Dùng đường uống

Người lớn
Liều dùng nên được điều chỉnh dựa vào đáp ứng của từng cá thể và bản chất của bệnh. Để giảm thiểu tối đa tác dụng phụ của thuốc, nên sử dụng liều thấp nhất có tác dụng. Liều khởi đầu dao động từ 0,5-9 mg/ngày, phụ thuộc vào từng bệnh. Trong các bệnh nghiêm trọng hơn, có thể dùng liều lớn hơn 9 mg/ngày. Liều khởi đầu nên được duy trì hoặc điều chỉnh cho tới khi bệnh nhân đáp ứng. Dùng cả liều thuốc vào buổi tối giúp làm giảm tình trạng “đơ” vào buổi sáng và chế độ liều chia đôi làm tăng nguy cơ ức chế trục dưới đồi-tuyến yên-thượng thận. Nếu không có đáp ứng sau một khoảng thời gian, nên ngừng điều trị dexamethason và chuyển sang phác đồ điều trị khác.
Nếu đáp ứng ban đầu tốt, cần xác định liều duy trì bằng cách giảm liều từ từ tới mức thấp nhất để duy trì đáp ứng lâm sàng đầy đủ. Liều dùng dài hạn không được vượt quá 1,5 mg dexamethason/ngày.
Bệnh nhân nên được giám sát các dấu hiệu cần phải yêu cầu hiệu chỉnh liều. Các thay đổi trên lâm sàng có thể do hậu quả của việc tái phát bệnh hoặc bệnh trầm trọng thêm, đáp ứng với thuốc của từng cá thể và ảnh hưởng của stress (phẫu thuật, nhiễm khuẩn, chấn thương). Trong giai đoạn stress, có thể cần thiết phải tăng liều tạm thời.
Nếu phải ngừng thuốc sau vài ngày điều trị, cần phải ngừng thuốc từ từ.
– Các rối loạn cấp tính, dị ứng tự khỏi hoặc đợt cấp bùng phát của bệnh dị ứng mãn tính.

CHẾ ĐỘ LIỀU DÙNG DEXAMETHASON

Ngày 1

Dexamethason natri phosphat đường tiêm, 4mg hoặc 8 mg, tiêm bắp

Ngày 2

1 mg (2,5 ml) Dexamethason đường uống x 2 lần/ngày

Ngày 3

1 mg (2,5 ml) Dexamethason đường uống x 2 lần/ngày

Ngày 4

500 mcg (1,25 ml) Dexamethason đường uống x 2 lần/ngày

Ngày 5

500 mcg (1,25 ml) Dexamethason đường uống x 2 lần/ngày

Ngày 6

500 mcg (1,25 ml) Dexamethason đường uống x 1 lần/ngày

Ngày 7

500 mcg (1,25 ml) Dexamethason đường uống x 1 lần/ngày

Ngày 8

Đánh giá lại

Chế độ liều dùng này được thiết kế để đảm bảo phác đồ điều trị đầy đủ trong suốt các đợt cấp và giảm thiểu tối đa nguy cơ quá liều trong các trường hợp điều trị mãn tính.
– Tăng áp lực nội sọ: Nên khởi đầu điều trị bằng đường tiêm. Khi điều trị duy trì, nên chuyển sang dexamethason đường uống sớm nhất có thể. Trong quản lý giảm nhẹ các bệnh nhân có khối u não tái phát hoặc không hoạt động, liều duy trì nên được tính toán dựa theo từng cá thể. Liều dùng 2 mg (5 ml), 2-3 lần/ngày có thể có hiệu quả. Nên dùng liều nhỏ nhất để kiểm soát triệu chứng.

– Test ức chế bằng dexamethason:
1. Kiểm tra hội chứng Cushing
Nên dùng thuốc với liều 2 mg (5 ml) vào lúc 11 giờ đêm. Sau đó, lấy mẫu máu vào 8 giờ sáng hôm sau để đo nồng độ cortisol trong huyết tương.
Nếu cần chính xác hơn, có thể dùng thuốc với liều 500 mcg (1,25 ml) mỗi 6 giờ, trong vòng 48 giờ. Lấy mẫu máu vào 8 giờ sáng ngày thứ ba để đo nồng độ cortisol trong huyết tương.
Nên đo lượng nước tiểu sau 24 giờ để xác định mức độ thải trừ 17-hydroxycorticosteroid.
2. Kiểm tra chẩn đoán phân biệt hội chứng Cushing do tuyến yên tiết ACTH quá mức gây ra bởi các nguyên nhân khác:
Dùng thuốc với liều 2mg (5 ml) mỗi 6 giờ, trong vòng 48 giờ. Lấy mẫu máu vào 8 giờ sáng ngày thứ ba để đo nồng độ cortisol trong huyết tương.
Nên đo lượng nước tiểu sau 24 giờ để xác định mức độ thải trừ 17-hydroxycorticosteroid.
Trẻ em
Liều dùng nên được giới hạn trong chế độ liều duy nhất, dùng cách ngày để giảm bớt nguy cơ chậm phát triển và giảm thiểu nguy cơ ức chế trục vùng dưới đồi-tuyến yên-thượng thận.
Người cao tuổi
Việc điều trị cho người cao tuổi, đặc biệt là điều trị dài hạn nên được cân nhắc do nguy cơ gặp phải các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng hơn của corticosteroid trên bệnh nhân cao tuổi.

Chống chỉ định

– Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
– Nhiễm trùng toàn thân trừ khi sử dụng liệu pháp chống nhiễm trùng đặc hiệu.
– Nhiễm nấm toàn thân.
– Loét dạ dày hoặc loét tá tràng.
– Nhiễm giun

Tác dụng không mong muốn

Tỷ lệ các tác dụng không mong muốn theo dự đoán, ví dụ ức chế trục dưới đồi-tuyến yên- thượng thận có liên quan tới tỷ lệ tương đối của dược chất, liều, thời điểm dùng thuốc trong ngày và thời gian điều trị. Trong phác đồ điều trị ngắn hạn, khi tuân thủ các khuyến cáo về liều dùng và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân, nguy cơ gặp phải tác dụng không mong muốn là thấp.
Bảng tóm tắt các phản ứng có hại: được phân nhóm theo tần suất: không rõ (không thể ước tính được từ dữ liệu hiện có).

Hệ cơ quan

Tần suất

Tác dụng không mong muốn

Nhiễm vi khuẩn và nhiễm kí sinh trùng

Không rõ

Tăng nhạy cảm hoặc tăng nhiễm khuẩn nặng kèm theo các triệu chứng lâm sàng bị che lấp, nhiễm trùng cơ hội, tái kích hoạt các thể lao tiềm ẩn, nhiễm khuẩn mắt nặng, nhiễm candida.

Rối loạn máu và hệ tạo máu

Không rõ

Tăng bạch cầu, giảm bạch cầu lympho, giảm bạch cầu ái toan, tăng hồng cầu

Rối loạn hệ miễn dịch

Không rõ

Các phản ứng quá mẫn bao gồm phản vệ, ức chế miễn dịch

Rối loạn nội tiết

Không rõ

Ức chế trục dưới đồi-tuyến yên-thượng thận và giảm các triệu chứng của hội chứng Cushing (các triệu chứng điển hình: mặt tròn như mặt trăng, béo phì, thừa mỡ), suy thượng thận và tuyến yên thứ phát (đặc biệt trong các trường hợp stress do chấn thương hoặc phẫu thuật).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Không rõ

Tăng cân, mất cân bằng protein và calci âm tính, tăng cảm giác thèm ăn, giữ muối và nước, mất kali (thận trọng: rối loạn nhịp tim), nhiễm kiềm chuyển hóa, có biểu hiện của đái tháo đường tiềm ẩn, không dung nạp carbohydrat kèm theo cần phải tăng liều các thuốc hạ đường huyết, tăng cholesterol máu, tăng triglycerid máu.

Rối loạn tâm thần

Không rõ

Phụ thuộc về tâm lý, trầm cảm, mất ngủ, tâm thần phân liệt trầm trọng, các bệnh về tâm thần, từ phấn khích đến loạn thần

Rối loạn hệ thần kinh

Không rõ

Tăng áp lực nội sọ với các chứng phù gai thị ở trẻ em (khối u giả ở não) thường phải ngừng điều trị, biểu hiện của động kinh tiềm ẩn, tăng co giật trong động kinh

Rối loạn mắt

Không rõ

Tăng nhãn áp, glaucom, phù gai thị, đục thủy tinh thể, đục dưới bao sau của thủy tinh thể, teo giác mạc và củng mạc của mắt, tăng nhiễm khuẩn mắt, nhiễm khuẩn và nhiễm nấm mắt, trầm trọng thêm các triệu chứng loét giác mạc, bệnh lý võng mạc, giảm thị lực (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc)

Rối loạn tim

Không rõ

Vỡ cơ tim sau các biến chứng nhồi máu cơ tim gần đây, suy tim sung huyết trên các bệnh nhân đã có tiền sử.

Rối loạn mạch

Không rõ

Tăng huyết áp, viêm mạch, tăng xơ vữa động mạch và tăng nguy cơ huyết khối

Rối loạn hô hấp

Không rõ

Nấc cục

Rối loạn tiêu hóa

Không rõ

Khó tiêu, loét dạ dày kèm theo thủng, xuất huyết, viêm tụy cấp, loét thực quản, đầy hơi, buồn nôn, nôn

Rối loạn da và mô dưới da

Không rõ

Chứng rậm lông ở phụ nữ, bệnh Hypertrichosis (bệnh người sói), teo da, giãn mao mạch, vằn sọc trên da, ban đỏ, mụn do steroid, đốm xuất huyết, mảng xuất huyết, viêm da dị ứng, mề đay, phù mạch, tóc thưa, rối loạn sắc tố, tăng vỡ mao mạch, viêm da quanh miệng.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

Không rõ

Ức chế tăng trưởng ở trẻ sơ sinh, trẻ em và trẻ vị thành niên, đóng thóp sớm ở trẻ sơ sinh, loãng xương, gãy xương sống và xương dài, hoại tử vô khuẩn xương đùi và xương cánh tay, đứt gân, đau cơ đầu gần (điểm gốc của cơ quan), yếu cơ, giảm khối lượng cơ

Rối loạn thận và tiết niệu

Không rõ

Đi tiểu ra máu

Rối loạn hệ sinh sản và vú

Không rõ

Chu kỳ kinh nguyệt không đều, vô kinh, bất lực

Rối loạn toàn thân và tại nơi dùng thuốc

Không rõ

Chậm lành vết thương, khó chịu, các triệu chứng do ngừng steroid: giảm liều corticosteroid quá nhanh sau khi điều trị kéo dài có thể dẫn đến suy thượng thận cấp tính, tụt huyết áp, tử vong. Các triệu chứng ngừng thuốc có thể biểu hiện như sốt, đau cơ, đau khớp, viêm mũi, viêm kết mạc, đau, ngứa da có vết sần, sút cân.

Tổn thương, nhiễm độc và các biến chứng do thủ thuật

Không rõ

Giảm đáp ứng với vắc xin và test da, có khuynh hướng bầm tím.

Đối tượng đặc biệt

– Bệnh nhân nên mang thẻ cảnh báo “điều trị steroid” có chứa các thông tin chỉ dẫn rõ ràng về những thận trọng để giảm thiểu nguy cơ và cung cấp chi tiết thông tin về người kê đơn, loại thuốc, liều dùng và thời gian điều trị.
– Suy thượng thận do điều trị glucorticoid có thể phụ thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị, kéo dài trong vài tháng và một số trường hợp là hơn 1 năm hoặc sau khi ngừng điều trị. Trong suốt quá trình điều trị dexamethason kèm theo một số trường hợp bị stress (chấn thương, phẫu thuật, sinh con…), có thể cần phải tăng liều thuốc tạm thời. Do nguy cơ có thể xảy ra trong một số trường hợp bị stress, nên sử dụng corticosteroid cho các bệnh nhân phải điều trị kéo dài. Thậm chí trong một số trường hợp suy thượng thận kéo dài sau khi ngừng điều trị, việc kê đơn glucocorticoid có thể cần thiết trong một số tình huống stress.
– Suy vỏ thượng thận cấp do điều trị có thể được giảm thiểu bằng cách giảm liều chậm cho đến khi ngừng thuốc theo kế hoạch.
+ Nhiễm virus cấp tính (Herpes zoster, Herpes simplex, Varicella, viêm giác mạc do Herpes)
+ Viêm gan mạn thể hoạt động do HBsAg dương tính
+ Điều trị trong 8 tuần, tính từ thời điểm trước khi qua 2 tuần sau khi tiêm vắc xin sống – Nhiễm nấm và ký sinh trùng toàn thân
+ Bệnh bại liệt
+ Viêm hạch bạch huyết sau khi tiêm vắc xin BCG
+ Nhiễm khuẩn cấp và mãn tính
+ Tiền sử bệnh lao. Chỉ sử dụng khi đã được bảo vệ khỏi bệnh lao.

– Chỉ nên tiến hành điều trị dexamethason đối với các chỉ định mạnh nhất, và nếu cần thiết, cần sử dụng các biện pháp điều trị thêm trong các trường hợp sau:
+ Loét tiêu hóa
+ Loãng xương nghiêm trọng
+ Tăng huyết áp khó kiểm soát
+ Đái tháo đường khó kiểm soát
+ Rối loạn tâm thần (bao gồm cả có tiền sử mắc bệnh)
+ Glaucom góc đóng và góc mở
+ Viêm loét và tổn thương giác mạc

– Do nguy cơ gây thủng ruột, chỉ nên sử dụng thuốc cho các chỉ định khẩn cấp và cần có các biện pháp giám sát thích hợp trong các trường hợp sau:
+ Viêm loét đại tràng nghiêm trọng có nguy cơ thủng
+ Bệnh viêm ruột thừa
+ Nối thông tĩnh mạch cổ-cửa (ngay sau khi phẫu thuật)

Có thể không xuất hiện một số dấu hiệu kích thích phúc mạc sau khi thủng ruột ở những bệnh nhân dùng glucocorticoid. Cần cân nhắc dùng insulin hoặc các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống khi kê đơn dexamethason ở các bệnh nhân đái tháo đường. Cần theo dõi huyết áp thường xuyên trong quá trình điều trị dexamethason, đặc biệt khi kê đơn liều cao và với các bệnh nhân khó kiểm soát huyết áp. Cần giám sát chặt chẽ các bệnh nhân suy tim nghiêm trọng. Việc điều trị bằng dexamethason có thể che lấp các triệu chứng của tình trạng nhiễm khuẩn, làm cho việc chẩn đoán khó khăn hơn.

– Điều trị kéo dài, dù chỉ với một lượng dexamethason nhỏ cũng có thể dẫn tới tăng nguy cơ nhiễm khuẩn, kể cả với các vi sinh vật hiếm khi gây nhiễm khuẩn (còn gọi là nhiễm khuẩn cơ hội). Có thể tiêm vắc xin bất hoạt. Tuy nhiên, cần chú ý đến các phản ứng miễn dịch và tác dụng của vắc xin, có thể bị ảnh hưởng bởi corticoid liều cao.

– Thường xuyên tới bác sĩ kiểm tra về thị lực (3 tháng/lần) khi điều trị dexamethason dài hạn.
– Ở mức liều cao, cần hạn chế lượng calci và natri cũng như theo dõi chặt chẽ nồng độ kali máu. Tùy thuộc vào thời gian và liều dùng, có thể ảnh hưởng tới chuyển hóa calci, do đó, có thể khuyến cáo điều trị dự phòng loãng xương. Điều này cũng áp dụng với các yếu tố nguy cơ như tuổi cao, sau khi mãn kinh, không cung cấp đủ protein và calci, hút thuốc lá nhiều, dùng nhiều đồ uống có cồn, không luyện tập đủ. Các biện pháp dự phòng bao gồm cung cấp đủ calci , vitamin D và hoạt động thể chất. Nên cân nhắc điều trị bằng thuốc bổ sung trong trường hợp tiền loãng xương. Cần xem xét các nguy cơ dưới đây để có quyết định tạm ngừng hoặc ngừng hoàn toàn việc điều trị corticosteroid dài hạn:
– Suy thượng thận cấp, hội chứng ngừng corticosteroid trầm trọng thêm hoặc tái phát
– Nhiễm virus (thủy đậu, sởi) ở các bệnh nhân điều trị glucocorticoid, có thể rất nghiêm trọng.
– Trẻ em hoặc những người bị suy giảm miễn dịch không nhiễm thủy đậu hoặc sởi trước đó là các đối tượng có nguy cơ cao. Cần có các biện pháp điều trị dự phòng nếu các bệnh nhân này tiếp xúc với những người bị nhiễm thủy đậu hoặc sởi trong suốt quá trình điều trị bằng dexamethason.
Phản ứng tâm thần
Bệnh nhân và người chăm sóc cần được cảnh báo về các phản ứng nghiêm trọng trên thần kinh có thể xảy ra khi dùng steroid đường toàn thân (xem mục Tác dụng không mong muốn của thuốc). Các triệu chứng thường xuất hiện trong vài ngày hoặc sau vài tuần điều trị. Nguy cơ có thể tăng lên khi dùng liều cao/phơi nhiễm mức độ toàn thân, mặc dù nồng độ thuốc trong máu không cho phép dự đoán được thời điểm khởi phát, loại, mức độ nghiêm trọng hoặc thời gian diễn ra phản ứng. Phần lớn các phản ứng đều hồi phục sau khi giảm liều hoặc ngừng thuốc, mặc dù có thể cần điều trị.
Khuyến khích bệnh nhân và người chăm sóc đến khám bác sĩ nếu lo lắng về các triệu chứng tâm thần tiến triển, đặc biệt nếu nghi ngờ tâm trạng giảm sút hoặc có ý định tử tự. Bệnh nhân và người chăm sóc cần được cảnh báo về các rối loạn tâm thần có thể xảy ra trong suốt hoặc ngay sau khi giảm liều/ngừng steroid toàn thân, mặc dù các phản ứng như vậy không được báo cáo thường xuyên.
Yêu cầu chăm sóc đặc biệt khi cân nhắc sử dụng corticosteroid toàn thân trên các bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần nghiêm trọng hoặc ở giai đoạn đầu. Những bệnh nhân này bao gồm trầm cảm, rối loạn lưỡng cực và rối loạn tâm thần do steroid trước đó.
Hội chứng ly giải khối u
Hội chứng ly giải khối u đã được báo cáo trên các bệnh nhân có khối u ác tính trên huyết học khi sử dụng dexamethason đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hóa trị liệu khác. Các bệnh nhân có nguy cơ cao mắc hội chứng ly giải khối u, ví dụ tăng sinh, tăng bùng phát khối u, quá nhạy cảm với hóa chất độc tế bào cần được theo dõi chặt chẽ.
Rối loạn thị giác
Các trường hợp rối loạn thị giác có thể được báo cáo khi dùng corticosteroid đường toàn thân và tại chỗ. Nếu bệnh nhân có tiến triển một số triệu chứng như nhìn mờ hoặc các rối loạn thị giác khác, cần cân nhắc chuyển bệnh nhân đến khám mắt để đánh giá các nguy cơ bao gồm đục thủy tinh thể, glaucom hoặc một số bệnh hiếm như bệnh lý võng mạc trung tâm.
Trẻ sinh non
Các bằng chứng hiện tại cho thấy có xuất hiện tác dụng phụ trên thần kinh sau khi điều trị cho trẻ sinh non (< 96 giờ) bị bệnh phổi mãn tính với liều khởi đầu là 0,25 mg/kg, 2 lần/ngày.
Trẻ em
Corticosteroid có thể gây ra ức chế tăng trưởng có phụ thuộc vào liều ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ, trẻ vị thành niên, và có thể không hồi phục. Do đó, trong suốt quá trình điều trị dài hạn với dexamethason, các chỉ định ảnh hưởng tới mức độ phát triển của trẻ em cần được kiểm tra kĩ càng.
Người cao tuổi
Các tác dụng không mong muốn của corticosteroid đường toàn thân có thể gây hậu quả nghiêm trọng trên người cao tuổi, chủ yếu là loãng xương, tăng huyết áp, hạ kali máu, đái tháo đường, nhạy cảm với nhiễm khuẩn và teo da. Cần giám sát chặt chẽ các phản ứng có thể gây đe dọa tính mạng.
Ảnh hưởng tới test chẩn đoán
Glucocorticoid có thể làm ngăn chặn các phản ứng trên da khi làm các test dị ứng. Chúng cũng có thể ảnh hưởng tới test nitroblue tetrazolium cho nhiễm khuẩn và có thể dẫn tới kết quả âm tính giả.
Test doping
Kết quả kiểm tra doping ở người đang sử dụng dexamethason có thể dương tính.
Cảnh báo tá dược
Các bệnh nhân có vấn đề về không dung nạp fructose không nên sử dụng thuốc này.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
Dexamethason đi qua nhau thai. Sử dụng dexamethason ở động vật có thai có thể gây bất thường đối với sự phát triển của thai nhi, bao gồm nứt vòm miệng, chậm phát triển trong tử cung, ảnh hưởng tới sự phát triển của não. Chưa có bằng chứng cho thấy dexamethason làm tăng tỷ lệ dị tật bẩm sinh, chẳng hạn như hở vòm miệng/sứt môi trên người. Điều trị corticosteroid kéo dài hoặc lặp lại trong thai kỳ làm tăng nguy cơ chậm phát triển thai nhi trong tử cung. Ở các trẻ sơ sinh được tiếp xúc với corticosteroid giai đoạn trước sinh, có sự gia tăng nguy cơ suy thượng thận, trong các trường hợp thông thường xảy ra tự phát sau khi sinh và thường hiếm khi có ý nghĩa lâm sàng. Cần thận trọng khi kê đơn dexamethason trong suốt thai kỳ, và đặc biệt trong 3 tháng đầu, chỉ khi lợi ích vượt trội nguy cơ trên mẹ và bé.

Phụ nữ cho con bú
Glucocorticoid được thải trừ qua sữa mẹ. Không rõ nguy cơ của thuốc trên trẻ sơ sinh. Tuy nhiên, cần thận trọng khi chỉ định thuốc trong thai kỳ và cho con bú. Trong các trường hợp cần liều cao hơn. Nên ngừng điều trị.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Dexamethason không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Dược động học

Dexamethason hấp thu tốt qua đường uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1-2 giờ uống thuốc và có sự khác biệt lớn giữa các cá thể. Trên người khỏe mạnh, thời gian bán thải trong huyết tương là 3-6 giờ; tuy nhiên, trên người bệnh, thời gian này có thể giảm xuống dưới 2 giờ. Khoảng 77% dexamethason liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Tỷ lệ protein liên kết với dexamethason, không giống với cortisol, giữ nguyên ở dạng không biến đổi khi nồng độ steroid tăng. Các corticosteroid phân bố nhanh tới các mô của cơ thể. Dexamethason chuyển hóa chủ yếu qua gan, có thể ở thận. Dexamethason và chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua nước tiểu.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Glucocorticoid
Mã ATC: H02AB02
Dexamethason là một glucocorticoid có hoạt tính mạnh, tác dụng kéo dài và đặc tính giữ natri không đáng kể. Do đó, dexamethason đặc biệt thích hợp với bệnh nhân bị suy tim và tăng huyết áp. Hoạt tính chống viêm của dexamethason gấp 7 lần so với prednisolon, và cũng như các glucocorticoid khác, dexamethason cũng có hoạt tính chống dị ứng, hạ sốt và ức chế miễn dịch.

Tương tác thuốc

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên dexamethason

Dexamethason được chuyển hóa qua cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Khi sử dụng đồng thời dexamethason với các chất cảm ứng CYP3A4, như phenytoin, barbiturat, ephedrin, rifabutin, carbamazepin và rifampicin có thể làm giảm nồng độ dexamethason trong huyết tương và cần phải tăng liều lên. Việc dùng đồng thời các thuốc ức chế CYP3A4 như ketoconazol, ritonavir và erythromycin có thể làm tăng nồng độ dexamethasone trong huyết tương.
Phối hợp với các chất ức chế CYP3A, bao gồm các sản phẩm có chứa cobicistat làm tăng nguy cơ gặp các phản ứng phụ toàn thân. Nên tránh phối hợp trừ khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ gặp tác dụng phụ toàn thân do corticosteroid, trong trường hợp đó, bệnh nhân cần được theo dõi các phản ứng phụ toàn thân do corticosteroid.
Những tương tác này cũng có thể can thiệp vào các test ức chế bằng dexamethason, do đó các kết quả cần được diễn giải thận trọng trong quá trình sử dụng các chất ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của dexamethason.
Ketoconazol có thể làm tăng nồng độ dexamethason trong huyết tương bằng cách ức chế CYP3A4, nhưng cũng có thể ức chế sự tổng hợp corticosteroid ở thượng thận và do đó gây ra suy thượng thận khi ngừng điều trị corticosteroid.
Ephedrin có thể làm tăng thanh thải của corticosteroid, dẫn đến giảm nồng độ thuốc trong huyết tương, do đó cần tăng liều corticosteroid.
Kết quả âm tính giả trong test ức chế bằng dexamethason ở bệnh nhân đang điều trị bằng indometacin đã được báo cáo.
Kháng sinh: kháng sinh Macrolid đã được báo cáo làm giảm đáng kể độ thanh thải corticosteroid.
Chất ức chế cholinesterase: Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế cholinesterase và corticosteroid có thể gây ra suy nhược nghiêm trọng ở những bệnh nhân bị nhược cơ. Nếu có thể, ngừng các chất ức chế cholinesterase ít nhất 24 giờ trước khi bắt đầu điều trị corticosteroid.
Colestyramin: Colestyramin có thể làm giảm sự hấp thu dexamethason.
Estrogen, bao gồm thuốc tránh thai đường uống: Estrogens có thể làm giảm chuyển hóa qua gan của một số corticosteroid, do đó làm tăng hiệu quả của chúng. Aminoglutethimid: Giảm hiệu quả dexamethason do làm tăng chuyển hóa của thuốc. Có thể cần phải điều chỉnh liều dexamethason.
Các thuốc tác động lên tiêu hóa tại chỗ, thuốc antacid, than hoạt tính: Sự giảm sự hấp thu qua đường tiêu hóa của glucocorticoids đã được báo cáo với prednisolon và dexamethason. Do đó, nên dùng riêng biệt glucocorticoid với các thuốc tác động lên tiêu hóa tại chỗ, thuốc antacid, than hoạt tính, và khoảng cách giữa các lần dùng thuốc ít nhất là 2 giờ.
Ảnh hưởng của các dexamethason lên các thuốc khác
Dexamethason là chất cảm ứng CYP3A4 vừa phải. Sử dụng đồng thời dexamethason với các chất được chuyển hóa qua CYP3A4 có thể làm tăng độ thanh thải và giảm nồng độ các chất này trong huyết tương.
Độ thanh thải salicylat qua thận được tăng lên bởi corticosteroid và do đó cần giảm liều salicylat khi ngừng steroid.
Các tác dụng của các thuốc hạ đường huyết (bao gồm insulin), thuốc điều trị tăng huyết áp và thuốc lợi tiểu bị đối kháng bởi corticosteroid.
Tác dụng hạ kali của acetazolamid, thuốc lợi tiểu quai, thuốc lợi tiểu thiazid, amphotericin B đường tiêm, thuốc hạ kali, corticosteroid , tetracosactid và carbenoxolon được tăng cường. Hạ kali máu chủ yếu gây loạn nhịp tim, đặc biệt là xoắn đỉnh và tăng độc tính của glycosid tim. Nên điều chỉnh tình trạng hạ kali máu trước khi bắt đầu điều trị corticoste- roid. Ngoài ra, đã có trường hợp được báo cáo về sử dụng đồng thời amphotericin B và hydrocortison gây ra mở rộng tim và suy tim sung huyết.
Sultoprid có liên quan đến loạn nhịp thất, đặc biệt là xoắn đỉnh. Không khuyến cáo sử dụng phối hợp này.
Nên theo dõi các bệnh nhân dùng NSAID do tỷ lệ và/hoặc mức độ nghiêm trọng của loét dạ dày-ruột có thể tăng lên. Aspirin cũng nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp với corticosteroid trong giảm prothrombin máu.
Thuốc điều trị lao: Có thể làm giảm nồng độ isoniazid trong huyết thanh.
Ciclosporin: Tăng hoạt tính của cả ciclosporin và corticosteroid khi dùng đồng thời. Đã có báo cáo về xuất hiện co giật khi sử dụng phối hợp này.
Thalidomid: Cần phối hợp với thalidomid một cách thận trọng, vì sự hoại tử thượng bì nhiễm độc đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời 2 thuốc này với nhau.
Corticosteroid có thể ảnh hưởng đến xét nghiệm nitroblue tetrazolium đối với nhiễm khuẩn và tạo ra kết quả âm tính giả.
Vắc-xin sống giảm độc lực, nguy cơ mắc bệnh toàn thân, có thể tử vong.
Praziquantel: Giảm nồng độ praziquantel trong huyết tương dẫn tới nguy cơ thất bại điều trị do dexamethason gây tăng chuyển hóa thuốc gan.
Thuốc chống đông đường uống: Liệu pháp corticoid có thể ảnh hưởng tới sự chuyển hóa của các thuốc chống đông đường uống và các yếu tố đông máu. Ở liều cao hoặc điều trị hơn 10 ngày, có nguy cơ chảy máu với liệu pháp corticosteroid (niêm mạc dạ dày-ruột, nứt mạch máu). Bệnh nhân dùng corticosteroid có kèm theo thuốc chống đông đường uống cần được theo dõi chặt chẽ (kiểm tra vào ngày thứ 8, sau đó là 2 tuần một lần trong khi điều trị và sau khi ngừng điều trị)
Insulin, các sulfonylure, metformin: Tăng glucose máu, nhiễm keton đái tháo đường do corticosteroid làm giảm dung nạp carbohydrat. Do đó, bệnh nhân cần tăng cường xét nghiệm máu và nước tiểu, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.
Isoniazid: Sự giảm nồng độ isoniazid trong huyết tương đã được báo cáo khi dùng kèm với prednisolon. Cơ chế gợi ý là do tăng chuyển hóa isoniazid ở gan giảm chuyển hóa glucocorticoid ở gan. Bệnh nhân dùng isoniazid nên được theo dõi chặt chẽ.

Quá liều và xử trí

Các báo cáo về độc tính cấp và/hoặc gây tử vong do quá liều glucocorticoid rất hiếm gặp. Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu với glucocorticoid. Việc điều trị có thể không được chỉ định với các trường hợp nhiễm độc mãn tính trừ khi bệnh nhân có tình trạng xấu đi, nhạy cảm bất thường với các ảnh hưởng xấu do corticosteroid gây ra. Trong trường hợp này, nên tháo rỗng dạ dày và điều trị triệu chứng khi cần thiết. Có thể điều trị các phản ứng phản vệ và quá mẫn bằng adrenalin, áp dụng các biện pháp thông khí nhân tạo áp suất dương và aminophylin. Bệnh nhân cần được giữ ấm và ở trong môi trường yên tĩnh. Thời gian bán thải sinh học của dexamethason trong huyết tương là khoảng 190 phút.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C.

Sản phẩm liên quan