Thuốc đặt hậu môn Efferalgan 150mg giúp hạ nhiệt, giảm đau (2 vỉ x 5 viên)

Thành phần hoạt chất:Paracetamol 150 mg.

Thành phần tá dược:Acid citric khan, Natri hydrogen carbonat, Sobitol, Natri carbonat khan, Povidon, Natri docusat, Natri benzoat, Hương cam (một trong những thành phần của hương cam là maltodextrin: glucose), Aspartam vừa đủ cho một gói 606 mg

Thuốc dùng điều trị triệu chứng đau từ nhẹ đến vừa và/hoặc sốt. Dạng bào chế và hàm lượng phù hợp cho trẻ em cân nặng từ 10-40 kg.

Liều dùng:

Dạng thuốc này dành cho trẻ em cân nặng từ 10 đến 40 kg(khoảng 2 đến 11 tuổi).

LIỀU DÙNG PHẢI ĐƯỢC TÍNH THEO CÂN NẶNG CỦA TRẺ.

Tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng được trình bày bên dưới chỉ để tham khảo. Để tránh nguy cơ quá liều, cần kiểm tra và xác nhận các thuốc dùng kèm (bao gồm cả thuốc kê đơn và không kê đơn) không chứa paracetamol

EFFERALGAN nên được dùng ở liều từ 10-15 mg/kg/liều, mỗi 4 đến 6 giờ, đến tổng liều tối đa mỗi ngày là 60mg/kg/ngày. Liều tối đa mỗi ngày không được vượt quá 3g

* Khoảng tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng chỉ để tham khảo. Độ tuổi được xác định dựa vào đường cong tăng trưởng tiêu chuẩn của địa phương.

Suy thận

Ở bệnh nhân suy thận nặng, khoảng cách tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc nôn được điều chỉnh theo bảng sau:

Suy gan

Ở bệnh nhân suy chức năng gan, phải giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa mỗi lần dùng thuốc. Liều tối đa mỗi ngày không nên vượt quá 60 mg/kg/ngày (không quá 2 g/ngày) trong các trường hợp sau:

- Bệnh gan mạn tính hoặc bệnh gan còn bù thể hoạt động, đặc biệt ở những bệnh nhân suy tế bào gan từ nhẹ đến vừa.

- Hội chứng Gilbert (tăng bilirubin máu có tính gia đình).

- Nghiện rượu mạn tính.

- Suy dinh dưỡng kéo dài (kém dự trữ glutathion ở gan).

- Mất nước.

Cách dùng và đường dùng

Dùng đường uống.

Đổ bột thuốc vào trong cốc và sau đó thêm một ít đồ uống lỏng (như nước, sữa, nước trái cây), uống ngay sau khi hòa tan hoàn toàn.

Nếu trẻ sốt trên 38,5°C, hãy làm những bước sau đây để tăng hiệu quả của việc dùng thuốc:

- Cởi bỏ bớt quần áo cùa trẻ.

- Cho trẻ uống thêm chất lỏng.

- Không để trẻ ở nơi quá nóng.

- Nếu cần, tắm cho trẻ bằng nước ấm, có nhiệt độ thấp hơn 2°C so với thân nhiệt của trẻ.

Tần suất và thời điểm dùng thuốc

Dùng thuốc đều tránh được những giao động về mức độ đau hay sốt.

Ở trẻ em, cần có khoảng cách đều giữa mỗi lần uống thuốc, cả ban ngày lẫn ban đêm, nên là khoảng 6 giờ, hoặc ít nhất là 4 giờ.

Trường hợp có bệnh thận nặng (suy thận nặng), xemLIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG, Suy thận.

Thuốc này không được dùng trong những trường hợp sau:

- Biết có dị ứng với paracetamon hoặc với propacetamol hydroclorid (tiền chất của paracetamol) hoặc các thành phần khác của thuốc

- Có bệnh gan nặng hoặc bệnh gan thể hoạt động.

- Phenylketonuria (một loại bệnh di truyền phát hiện lúc sinh), do có aspartam.

Thận trọng khi sử dụng

Để tránh nguy cơ quá liều, hãy chọn lựa các thuốc khác (bao gồm cả thuốc kê đơn và không kê đơn) không có chứa paracetamol.

Liều tối đa khuyến cáo:

Với trẻ em cân nặng từ 10 – 15 kg, tổng liều paracetamol không được vượt quá 60 mg/kg mỗi ngày.

Dùng thuốc đạn có nguy cơ gây kích ứng tại chỗ, tần suất và cường độ tăng theo thời gian sử dụng, thời điểm đặt thuốc và liều dùng.

Liều paracetamol cao hơn liều khuyến cáo gây nên nguy cơ tổn thương gan rất nghiêm trọng. Các triệu chứng lâm sàng về tổn thương gan thường được ghi nhận đầu tiên sau 1 đến 2 ngày quá liều paracetamol. Các triệu chứng tổn thương gan tối đa thường được quan sát thấy sau 3 - 4 ngày. Cần sử dụng thuốc giải độc càng sớm càng tốt.

Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dầu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Jonnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hoặc hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

Dùng thận trọng paracetamol trong những trường hợp sau:

• Suy tế bào gan, bao gồm hội chứng Gilbert (tăng bilirubin máu có tính gia đình).
• Suy thận nặng (độ thanh lọc creatinin < 30 ml/phút).
• Thiếu hụt enzym Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase (G6PD) (có thể dẫn tới thiếu máu tan huyết).
• Chán ăn, chứng ăn vô độ hoặc suy môn, suy dinh dưỡng kéo dài (tức kém dự trữ glutathion ở gan).
• Mất nước, giảm thể tích máu.

Thận trọng: Dạng thuốc đạn không thích hợp trong trường hợp bị tiêu chảy.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Bác sĩ có thể tùy trường hợp cụ thể mà khuyến cáo hay không khuyến cáo bệnh nhân dùng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không áp dụng.

Thời kỳ cho con bú

Không áp dụng.

Tương tác thuốc

Ảnh hưởng của Efferalgan lên các thuốc khác:

Thuốc uống chống đông máu: Dùng đồng thời paracetamol với các coumarin bao gồm warfarin có thể làm thay đổi nhẹ trị số INR. Trong trường hợp này, cần tăng cường theo dõi trị số INR trong thời gian sử dụng kết hợp cũng như trong 1 tuần sau khi ngưng điều trị với paracetamol.

Tương tác với các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm: Sử dụng paracetamol có thể tương tác với xét nghiệm acid uric máu theo phương pháp acid phosphotungstic và với xét nghiệm đường huyết theo phương pháp glucose-oxydase-peroxidase.

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên Efferalgan:

Phenytoin: Khi sử dụng đồng thời có thể dẫn đến giảm hiệu quả của paracetamol và làm tăng nguy cơ độc tính đối với gan. Những bệnh nhân đang điều trị bằng phenytoin nên tránh dùng paracetamol liều lớn và/hoặc kéo dài. Cần theo đõi bệnh nhân về dấu hiệu độc tính đối với gan.

Probenecid: Có thể làm giảm gần 2 lần về độ thanh thải của paracetamol bằng cách ức chế sự liên hợp của nó với acid glucuronic. Nên xem xét giảm liều paracetamoi khi sử dụng đồng thời với probenecid.

Salicylamid: Có thể kéo dài thời gian bản thải (1/4) của paracetamol.

Các chất gây cảm ứng enzym: Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời paracetamol với các chất gây cảm ứng enzym. Những chất này bao gồm nhưng không giới hạn barbiturat, isoniazid, carbamazepin, rifampin và ethanol.

Dược lực học

Paracetamol là thuốc giảm đau và hạ sốt với hoạt tính chống viêm nhẹ. Không giống như các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) truyền thống, paracetamol không ức chế chức năng tiểu cầu ở liều điều trị.

Cơ chế chính xác của tác dụng giảm đau và hạ sốt của paracetamol vẫn chưa được xác định. Cơ chế tác dụng có thể liên quan đến các tác dụng ở trung ương và ngoại biên.

Dược động học

Hấp thu: Sự hấp thu paracetamol ở trực tràng chậm hơn so với đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 – 4 giờ sau khi dùng đường trực tràng.

Phân bố: Paracetamol được phân bố nhanh vào hầu hết các mô. Ở người lớn, thể tích phân bố của paracetamol khoảng 1 – 2 l/kg và ở trẻ em trong khoảng từ 0,7 – 1,0 l/kg. Paracetamol không gắn kết mạnh với protein huyết lương.

Chuyển hóa:

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chính: Liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric; liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng bão hòa khi dùng liều cao hơn nhưng vẫn trong phạm vi liều điều trị.

Sự bão hòa của quá trình glucoronid hóa chỉ xuất hiện khi dùng liều cao hơn, gây độc gan. Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyển hóa bởi cytochrom P450 tạo thành một chất trung gian có tính phản ứng cao (N-acetyl benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng thông thường, chất trung gian này sẽ được giải độc bằng khử glutathion và được đảo thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic.

Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao paracetamol, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên.

Thải trừ:

Các chất chuyển hóa của paracetamol chủ yếu được đảo thải qua nước tiểu.

Ở người lớn, khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (khoảng 60%) và liên hợp sulfat (khoảng 30%).

Dưới 5% được thải trừ ở dạng không đổi.

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suy thận:

• Khi suy thận nặng, sự thải trừ paracetamol hơi chậm.
• Đối với các dạng liên hợp glucuronid và liên hợp sulfat, tốc độ đảo thải chậm hơn ở người bị suy thận nặng so với người khỏe mạnh.
• Khoảng thời gian tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc là 6 giờ hoặc 8 giờ khi dùng paracetamol cho những bệnh nhân này.

Suy gan:

• Paracetamol đã được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan.
• Không quan sát thấy sự tích lũy paracetamol đáng kể và không có thay đổi nào về tình trạng lâm sàng hoặc xét nghiệm của bệnh nhân.
• Thời gian bán thải trung bình là 3,4 giờ. Một số thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy sự suy giảm trung bình của chuyển hóa paracetamol ở bệnh nhân suy gan mạn tính, bao gồm cả xơ gan do rượu, như được thể hiện bởi sự tăng nồng độ paracetamol trong huyết tương và thời gian bán thải dài hơn.
• Trong những báo cáo này, thời gian bán thải của paracetamol trong huyết tương có liên quan với giảm khả năng tổng hợp của gan. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng paracetamol ở bệnh nhân suy gan.

Người cao tuổi:

• Các đối tượng cao tuổi, dược động học và chuyển hóa của paracetamol thay đổi nhẹ, hoặc không thay đổi.
• Không cần điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này.

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em:

• Các thông số dược động học của paracetamol quan sát được ở trẻ nhỏ và trẻ em cũng tương tự như đã quan sát thấy ở người lớn, ngoại trừ thời gian bán thải trong huyết tương hơi ngắn hơn (khoảng 2 giờ) so với ở người lớn.
• Ở trẻ sơ sinh, thời gian bán thải trong huyết tương dài hơn so với ở trẻ nhỏ (khoảng 3,5 giờ).
• Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em đến 10 tuổi bài tiết chất liên hợp glucuronid ít hơn đáng kế và chất liên hợp sulfate nhiều hơn đáng kể so với người lớn.
• Tổng lượng bài tiết paracetamol và các chất chuyển hóa của nó là như nhau ở mọi lứa tuổi.

Hộp 2 vỉ x 5 viên

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C