Thuốc Exforge 10mg/160mg điều trị tăng huyết áp (hộp 2 vỉ * 14 viên)

- 5mg amlodipine (dưới dạng amlodipine besylate) và 160mg valsartan, viên nén bao phim màu vàng đậm, hình bầu dục, có khắc chữ “NVR" trên một mặt và chữ “ECE” trên mặt kia.

Điều trị tăng huyết áp vô căn.

Nhóm bệnh nhân mục tiêu

Bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ khi dùng đơn trị liệu thì có thể chuyển sang điều trị phối hợp bằng Exforge. Liều dùng được khuyến cáo là 1 viên/ngày (5 hàm lượng được liệt kê trong phần THÀNH PHẦN). Khi thích hợp trên lâm sàng thì có thể xem xét chuyển trực tiếp từ đơn trị liệu sang điều trị phối hợp với liều cố định này.

Để thuận tiện, những bệnh nhân đang dùng valsartan và amlodipine có thể chuyển từ dạng viên riêng rẽ sang Exforge chứa cùng liều của các thành phần này.

Cả hai đơn trị liệu amlodipine và valsartan có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Nên dùng Exforge với một ít nước.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.

Suy gan

Do các thành phần valsartan và amlodipine, cần thận trọng khi sử dụng Exforge cho bệnh nhân suy gan hoặc có các rối loạn tắc nghẽn đường mật (xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG và xem thêm phần DƯỢC LÝ LÂM SÀNG).

Bệnh nhân trẻ em (dưới 18 tuổi)

Không khuyến cáo dùng Exforge cho bệnh nhân dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả.

Bệnh nhân cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên)

Vì cả hai thành phần của dạng kết hợp này đều được dung nạp tốt như nhau khi dùng các liều giống nhau cho các bệnh nhân cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên) hoặc trẻ tuổi, không cần điều chỉnh liều khởi đầu (xem phần DƯỢC LÝ LÂM SÀNG).

Độ an toàn của Exforge đã được đánh giá trong 5 nghiên cứu lâm sàng có đối chứng ở 5.175 bệnh nhân, 2.613 người trong số này dùng valsartan kết hợp với amlodipine.

Các phản ứng phụ của thuốc hoặc các tác dụng phụ (Bảng 1, Bảng 2 và Bảng 3) được xếp loại theo nhóm tần suất, đầu tiên là thường gặp nhất, sử dụng quy ước sau đây: rất thường gặp ( >= 1/10); thường gặp ( >= 1/100, < 1/10); ít gặp ( >= 1/1.000, < 1/100); hiếm gặp ( >= 1/10.000, < 1/1.000); rất hiếm gặp (< 1/10.000) kể cả các báo cá riêng lẻ. Trong mỗi nhóm tần suất, các phản ứng phụ được xếp theo thứ tự độ nghiêm trọng giảm dần.

Bảng 1. Các phản ứng phụ với Exforge

- Quá mẫn cảm với hoạt chất, dẫn xuất dihydropyridin hoặc bất kỳ thành phần nào của tá dược.

- Suy gan nặng, xơ gan hoặc ứ mật.

- Suy thận nặng (GFR < 30ml/phút/1,73m2), và bệnh nhân đang lọc thận.

- Phụ nữ có thai trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ (xem phần PHỤ NỮ CÓ KHẢ NĂNG MANG THAI, PHỤ NỮ CÓ THAI, CHO CON BÚ VÀ KHẢ NĂNG SINH SẢN).

- Sử dụng đồng thời các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin (thuốc chẹn thụ thể angiotensin - ARB) - bao gồm cả valsartan - hoặc các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI) với aliskiren ở bệnh nhân bị đái tháo đường Type 2 (xem phần TƯƠNG TÁC THUỐC, tiểu mục sự phòng bế kép hệ renin-angiotensin - RAS).

Bệnh nhân giảm natri máu và/hoặc giảm thể tích: đã ghi nhận hạ huyết áp quá mức có thể xảy ra khi sử dụng Exforge HCT.

Tăng Kali huyết: cần thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc bổ sung kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, các chất thay thế muối có chứa kali hoặc những thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali (như heparin vv...) và nên theo dõi thường xuyên nồng độ kali.

Bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên, hẹp động mạch thận ở bệnh nhân một thận cần thận trọng khi dùng Exforge HCT vì ure huyết và creatinin huyết thanh có thể tăng lên ở những bệnh nhân này.

Phù mạch bào gồm sưng thanh quản và thanh môn, gây tắc nghẽn đường dẫn khí và/hoặc sưng mặt, môi, họng và/hoặc lưỡi đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng valsartan. Phải ngừng ngay lập tức và không được tái sử dụng Exforge HCT.

Bệnh nhân suy tim/sau nhồi máu cơ tim: cần thận trọng khi sử dụng các thuốc chẹn kênh calci bao gồm amlodipine ở bệnh nhân bị suy tim sung huyết vì những thuốc này có thể làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch và tử vong trong tương lai.

Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim cấp: đau thắt ngực nặng thêm và nhồi máu cơ tim cấp có thể phát triển sau khi bắt đầu hoặc tăng liều amlodipine, đặc biệt ở những bệnh nhân bị bệnh động mạch vành tắc nghẽn nặng.

Cũng như tất cả các thuốc gây giãn mạch khác, cần thận trọng đặc biệt khi sử dụng amlodipine cho những bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc hẹp van 2 lá, hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.

Những bệnh nhân cường aldosteron tiên phát không nên được điều trị với valsartan.

Không nên dùng đồng thời thuốc ức chế ACE và thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB) ở bệnh nhân bị bệnh thận do đái tháo đường.

HCTZ có thể làm thay đổi sự dung nạp glucose, tăng nồng độ cholesterol và triglycerid trong huyết thanh, tăng nồng độ acid uric huyết thanh và làm nặng thêm hoặc thúc đẩy bệnh gút ở những bệnh nhân nhạy cảm.

HCTZ làm giảm sự bài tiết calci trong nước tiểu và có thể làm tăng calci huyết thanh.

HCTZ là một sulfonamid có thể gây ra phản ứng đặc ứng, dẫn đến cận thị thoáng qua cấp tính và glaucoma góc đóng cấp tính. Các triệu chứng bao gồm khởi phát cấp tính về giảm thị lực hoặc đau mắt và thường xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần khi bắt đầu dùng thuốc.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu nào về tác động trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc được thực hiện. Khi lái xe hay sử dụng máy móc nên tính đến là đôi khi có thể xảy ra chóng mặt hoặc mệt mỏi.

Thời kỳ mang thai

Nếu phát hiện có thai trong thời gian điều trị, phải ngưng Exforge HCT càng sớm càng tốt. Đã có báo cáo về sẩy thai tự nhiên, ít dịch ối và rối loạn chức năng thận ở trẻ sơ sinh khi phụ nữ mang thai vô ý dùng valsartan.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ có phải valsartan được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Amlodipine đã được báo cáo là được bài tiết trong sữa mẹ. Vì vậy không khuyên dùng Exforge HCT đối với những phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Các thuốc điều trị tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của điều trị phối hợp.

Khuyến cáo giới hạn liều simvastatin còn 20mg/ngày ở những bệnh nhân đang dùng amlodipine.

Chống chỉ định dùng đồng thời các thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB) - bao gồm cả valsartan hoặc thuốc ức chế men chuyển (ACEI) với aliskiren ở bệnh nhân bị đái tháo đường type 2.

Cần thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc bổ sung kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, các chất thay thế muối có chứa kali hoặc những thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali (như heparin vv...) và nên theo dõi thường xuyên nồng độ kali.

Khi sử dụng đồng thời thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II với các thuốc NSAID, sự giảm hiệu quả hạ huyết áp có thể xảy ra.

Tăng có hồi phục nồng độ lithium trong máu và độc tính đã được báo cáo khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế men chuyển hoặc ức chế thụ thể angiotensin II bao gồm cả Exforge HCT.

Sử dụng kết hợp các thuốc ức chế chất vận chuyển vào (ví dụ như rifampin, ciclosporin) hoặc chất vận chuyển ra (ví dụ như ritonavir) có thể làm tăng mức tiếp xúc toàn thân với valsartan.

HCTZ có thể tương tác với các thuốc chống đái tháo đường, làm thay đổi sự dung nạp glucose. Sử dụng đồng thời HCTZ với allopurinol có thể làm tăng tỷ lệ phản ứng quá mẫn với allopurinol. Ngoài ra HCTZ còn tương tác với các thuốc khác như: amantadine, cyclophosphamid, methotrexate, thuốc kháng cholinergic, resin trao đổi ion...

Dược lực học

Exforge HCT kết hợp ba hợp chất điều trị tăng huyết áp ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp vô căn: amlodipine thuộc nhóm đối vận calci, valsartan thuộc nhóm thuốc đối vận thụ thể angiotensin II và thuốc lợi tiểu thiazide.

Dược động học

Sau khi dùng đường uống, nồng độ đỉnh huyết tương của amlodipin đạt được sau 6 - 8 giờ, valsartan sau 3 giờ và HCTZ sau 2 giờ. Tốc độ và mức độ hấp thu amlodipin, valsartan và HCTZ từ Exforge HCT tương tự như khi được dùng dưới các dạng bào chế riêng rẽ.

Hộp 2 vỉ x 14 viên

Bảo quản dưới 30°C