Thuốc Glimepiride STELLA 2mg điều trị đái tháo đường tuýp 2 (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

Glimepiride 2 mg

Tá dược:

Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, povidon K30, natri lauryl sulfat, croscarmellose natri, magnesi stearat, màu indigo carmin lake.

Glimepiride được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng, tập thể dục để làm hạ glucose huyết ở những bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ 2) khi mức glucose huyết không được kiểm soát thỏa đáng bằng chế độ ăn kiêng và tập thể dục.

Glimepiride STELLA 2 mg

được dùng bằng đường uống. Nên dùng thuốc ngày một lần vào bữa ăn sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.

Liều khởi đầu ở những bệnh nhân chưa được điều trị trước đó:

Liều khởi đầu thông thường ở người lớn là 1 - 2 mg ngày một lần. Ở những bệnh nhân suy nhược, suy dinh dưỡng hoặc người cao tuổi, suy gan hoặc suy thận, những bệnh nhân có nguy cơ hạ glucose huyết nên khởi đầu bằng liều 1 mg ngày một lần.

Liều khởi đầu ở những bệnh nhân đã từng được điều trị bằng các thuốc trị đái tháo đường khác:

Khi chuyển sang dùng glimepiride, nên cân nhắc hàm lượng và thời gian bán thải của thuốc sử dụng trước đó. Trong một vài trường hợp, cần ngừng dùng các thuốc chống đái tháo đường có thời gian bán thải dài (như clorpropamid) một vài ngày để hạn chế tối đa nguy cơ phản ứng hạ glucose huyết do tác dụng hiệp đồng. Liều khởi đầu thông thường ở người lớn là 1 - 2 mg ngày một lần. Liều khởi đầu tối đa không nên quá 2 mg mỗi ngày.

Liều duy trì:

Liều duy trì thông thường từ 1 - 4 mg ngày một lần. Ở những bệnh nhân đã dùng glimepiride 1 mg/ngày, có thể tăng liều lên đến 2 mg/ngày nếu vẫn không đạt mức glucose huyết mong muốn sau 1 - 2 tuần điều trị. Sau khi dùng đến liều 2 mg, việc điều chỉnh liều sau đó tùy thuộc vào mức dung nạp và đáp ứng của bệnh nhân. Nên tăng liều từ từ, mỗi lần tăng không quá 2 mg/ngày, cách quãng khoảng 1 - 2 tuần. Liều tối đa khuyên dùng là 8 mg ngày một lần.

Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất là hạ glucose huyết.

Thường gặp (1/100≤ADR < 1/10)

Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, đau đầu.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, cảm giác đầy tức ở vùng thượng vị, đau bụng, tiêu chảy.

Mắt: Khi bắt đầu dùng thuốc thường có rối loạn thị giác tạm thời do sự thay đổi về mức glucose huyết.

Ít gặp (1/1.000≤ADR < 1/100)

Da: Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, mẩn đỏ, mày đay, ngứa.

Hiếm gặp (10.000≤ADR < 1/1.000)

Gan: Tăng enzym gan, vàng da, suy giảm chức năng gan.

Máu: Giảm tiểu cầu nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.

Mạch: Viêm mạch máu dị ứng.

Da: Mẫn cảm với ánh sáng.

Quá mẫn với glimepiride, sultonylurê hoặc các sulfonamid hay bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Đái tháo đường phụ thuộc insulin, hôn mê và nhiễm keto - acid do đái tháo đường.

Suy gan, thận nặng: Nên chuyển sang dùng insulin.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Hạ hoặc tăng glucose huyết, suy giảm thị lực có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng. Do đó, nên thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc.

Các nghiên cứu trên súc vật cho thấy thuốc có độc tính trên phôi gây độc cho thai và có thể gây quái thai. Vì vậy, chống chỉ định dùng glimepirid cho người mang thai. Người đang dùng glimepirid mà có thai, phải báo ngay cho thay thuốc để chuyển sang dùng insulin và phải điều chỉnh liều insulin để giữ glucose huyết ở mức như bình thường.

Glimepirid vào được sữa mẹ. Vì vậy, chống chỉ định dùng glimepirid cho phụ nữ đang cho con bú; phải dùng insulin để thay thế. Nếu bắt buộc phải dùng glimepirid thì phải ngừng cho con bú.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Glimepiride có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu có chậm hơn một chút. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống thuốc. Glimepiride có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít) tương tự như của albumin. Glimepiride liên kết nhiều với protein huyết tương (99%) và có độ thanh thải thấp (xấp xỉ 48 ml/phút). Thời gian bán thải trong huyết tương của glimepiride là 5 - 8 giờ, nhưng khi dùng liều cao, thời gian bán thải sẽ dài hơn. Sau khi uống glimepiride được đánh dấu, thấy 58% các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân. Trong nước tiểu, không còn có glimepiride ở dạng chưa chuyển hóa. Glimepiride chủ yếu bị chuyển hóa ở gan bởi CYP2C9. Hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepiride đều thấy trong nước tiểu và phân.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc giảm glucose huyết, trừ insulin: các sulfonamid, dẫn chất của urê.

Mã ATC: A10BB12.

Glimepiride là một thuốc chống đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin) nhóm sulfonylurea. Tác dụng chủ yếu của glimepiride là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin, vì vậy thuốc chì có tác dụng khi tụy còn hoạt động (còn khả năng giải phóng insulin). Cơ chế tác dụng của glimepiride là liên kết với thụ thể ở màng tế bào beta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP. Việc đóng kênh kali gây khử cực màng, làm mở kênh calci khiến ion calci tăng gia nhập vào trong tế bào. Sự tăng nồng độ calci nội bào kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào. Giống các sulfonylurea chống đái tháo đường khác, glimepiride làm hạ glucose huyết ở người đái tháo đường và cả ở người khỏe mạnh không đái tháo đường. Khi dùng dài ngày glimepiride và các sulfonylurea còn có một số tác dụng ngoài tụy, góp phần đáng kể vào tác dụng hạ glucose huyết của thuốc. Trong số này tác dụng chính là tăng cường sự nhạy cảm của các mô ngoại vi với insulin và giảm sự sản xuất glucose ở gan. Glimepiride còn có tác dụng hiệp đồng với metformin hoặc với insulin.

Hộp 3 vỉ x 10 viên

Bảo quản nơi khô ráo, thoái mát, tránh ánh sáng mặt trời