Thuốc Mercilon giúp tránh thai hằng ngày (hộp 1 vỉ * 21 viên)

Mỗi viên nén chứa desogestrel 0.15mg và ethinylestradiol 0.02mg.

Tá dược: silica colloidal khan, lactose monohydrate, tinh bột khoai tây, povidon, stearic acid, all-rac-alpha-tocopherol.

Viên hình tròn, 2 mặt lồi và có đường kính 6mm.

Viên thuốc được dập chữ TR/4 trên một mặt và Oragon* trên mặt kia.

Tránh thai.

Uống Mercilon như thế nào?

Hằng ngày uống các viên thuốc theo thứ tự được chỉ trên vỉ thuốc vào cùng một giờ với một ít nước nếu cần. Mỗi ngày uống một viên trong 21 ngày liên tiếp. Bắt đầu dùng vỉ kế tiếp sau 7 ngày nghỉ uống thuốc, trong thời gian này thường xảy ra xuất huyết do tạm nghỉ thuốc. Ra huyết thường bắt đầu 2 – 3 ngày sau khi uống viên thuốc cuối cùng và có thể chưa chấm dứt trước khi bắt đầu uống vỉ kế tiếp.

Bắt đầu uống Mercilon như thế nào?

Không dùng phương pháp tránh thai hormone (trong tháng trước):

Bắt đầu uống thuốc vào ngày 1 của vòng kinh tự nhiên (tức ngày hành kinh đầu tiên). Cũng có thể uống vào ngày 2 – 5 của vòng kinh, nhưng trong chu kỳ đầu tiên nên dùng thêm phương pháp tránh thai bằng màng chắn trong 7 ngày đầu uống thuốc.

Đổi từ một thuốc tránh thai hormone phối hợp khác (thuốc tránh thai kết hợp dạng uống (COC), vòng đặt âm đạo, hoặc miếng cấy dưới da):

Tốt nhất nên bắt đầu dùng Mercilon vào ngày sau khi đã uống viên thuốc có hoạt chất cuối cùng (viên thuốc cuối cùng chứa hoạt chất) của COC trước đó. Trong trường hợp sử dụng vòng đặt âm đạo hoặc miếng cấy dưới da, tốt nhất nên dùng Mercilon vào ngày rút dụng cụ trên, nhưng không muộn hơn thời gian đáng lẽ phải đặt dụng cụ tiếp theo.

Nếu phương pháp tránh thai trước đó được sử dụng đều đặn và đúng cách và nếu chắc chắn không có thai thì cũng có thể đổi thuốc vào bất kỳ ngày nào trong chu kỳ dùng thuốc tránh thai hormone phối hợp trước đó.

Không nên kéo dài thời gian nghỉ thuốc của thuốc dùng trước đó quá thời gian khuyến cáo.

Đổi từ phương pháp tránh thai chỉ có progestogen (mimipill, thuốc tiêm, thuốc cấy) hoặc dụng cụ đặt âm đạo giải phóng progestogen (IUS):

Có thể đổi thuốc vào bất cứ ngày nào khi đang dùng minipill (vào ngày rút que cấy họặc dụng cụ đặt âm đạo giải phóng progestogen, vào ngày lẽ ra phải tiêm thuốc nếu dùng thuốc tiêm tránh thai), nhưng trong tất cả các trường hợp trên nên dùng thêm phương pháp màng chắn trong 7 ngày đầu uống thuốc.

Sau khi sảy thai trong 3 tháng đầu:

Có thể bắt đầu uống thuốc ngay. Nếu uống như thế thì không cần dùng thêm phương pháp tránh thai bổ sung.

Sau khi sinh hoặc sảy thai 3 tháng giữa:

Đối với phụ nữ cho con bú xin xem mục Thai kỳ và cho con bú.

Nên bắt đầu dùng thuốc vào ngày 21 đến ngày 28 sau khi sinh hoặc sau sảy thai trong 3 tháng giữa. Nếu bắt đầu uống muộn hơn, nên dùng thêm phương pháp màng chắn trong 7 ngày đầu uống thuốc. Tuy nhiên, nếu đã giao hợp, nên loại trừ khả năng có thai trước khi thực sự bắt đầu dùng COC hoặc phải chờ đến kỳ kinh đầu tiên.

Cách xử trí khi quên thuốc:

Nếu uống thuốc muộn nhưng dưới 12 giờ, tác dụng bảo vệ tránh thai không giảm. Người phụ nữ nên uống thuốc ngay khi nhớ ra và nên uống những viên thuốc kế tiếp vào thời gian thường lệ.

Nếu quên thuốc muộn quá 12 giờ, tác dụng bảo vệ tránh thai có thể giảm.

Việc xử trí quên uống thuốc dựa vào hai nguyên tắc cơ bản sau đây:

1.Không bao giờ được ngừng thuốc quá 7 ngày.

2. Cần phải uống thuốc 7 ngày liên tiếp mới có tác dụng ức chế đầy đủ đối với trục hạ đồi- tuyến yên-buồng trứng.

Dựa vào đó, trong thực hành hằng ngày có thể đưa ra những lời khuyên sau đây:

- Tuần 1: nên uống viên thuốc bỏ sót cuối cùng ngay khi nhớ ra, cho dù phải uống hai viên một lúc. Sau đó, tiếp tục uống thuốc theo giờ thường lệ. Thêm nữa, nên dùng một phương pháp màng chắn như bao cao su trong 7 ngày kế tiếp. Nếu đã giao hợp trong vòng 7 ngày trước, nên xem xét khả năng có thai. Quên uống càng nhiều viên và càng gần thời gian tạm nghỉ thuốc thường lệ thì nguy cơ có thai càng cao.

- Tuần 2: nên uống viên thuốc bỏ sót cuối cùng ngay khi nhớ ra, cho dù phải uống hai viên một lúc. Sau đó, tiếp tục uống thuốc theo giờ thường lệ. Nếu người phụ nữ đã uống thuốc đúng cách trong 7 ngày trước viên thuốc bỏ quên đầu tiên thì không cần dùng thêm phương pháp tránh thai bổ sung. Tuy vậy, nếu dùng thuốc không đúng cách trong 7 ngày trước khi quên thuốc hoặc nếu quên uống nhiều hơn 1 viên, thì nên dùng thêm phương pháp tránh thai bổ sung trong 7 ngày.

- Tuần 3: nguy cơ giảm độ tin cậy rất lớn vì đã sát thời gian tạm nghỉ thuốc. Tuy nhiên, bằng cách điều chỉnh lịch uống thuốc vẫn có thể ngăn ngừa được việc giảm tác dụng bảo vệ tránh thai. Do đó, nếu tuân thủ một trong hai phương án sau đây thì không cần dùng thêm phương pháp tránh thai bổ sung, với điều kiện là đã uống thuốc đúng cách trong 7 ngày trước viên thuốc bỏ quên đầu tiên. Nếu không đúng như thế, nên thực hiện theo phương án thứ nhất và dùng thêm phương pháp tránh thai bổ sung trong 7 ngày kế tiếp.

1. Nên uống viên thuốc bỏ sót cuối cùng ngay khi nhớ ra, cho dù phải uống hai viên một lúc. Sau đó, tiếp tục uống thuốc theo giờ thường lệ. Bắt đầu uống sang vỉ kế tiếp ngay khi dùng hết vỉ thuốc đang uống, như vậy không có thời gian nghỉ thuốc giữa hai vỉ. Người phụ nữ có thể không thấy xuất huyết cho đến khi uống hết vỉ thứ hai, nhưng có thể thấy rỉ huyết hoặc ra huyết bất thường vào những ngày đang uống thuốc.

2. Cũng có thể ngừng dùng vỉ thuốc đang uống. Sau đó tạm nghỉ uống thuốc một thời gian tối đa là 7 ngày, kể cả những ngày quên uống thuốc, và sau đó tiếp tục uống vỉ thuốc mới.

Nên xét đến khả năng có thai nếu người phụ nữ quên uống thuốc và sau đó không thấy ra huyết trong thời gian tạm nghỉ thuốc đầu tiên.

Lời khuyên trong trường hợp có bất thường về tiêu hóa:

Trong trường hợp có bất thường nặng về tiêu hóa, sự hấp thu có thể không đầy đủ và nên sử dụng thêm một biện pháp tránh thai khác kèm theo.

Nếu xuất hiện nôn trong vòng 3 - 4 giờ sau khi uống thuốc, có thể đưa ra lời khuyên như trường hợp quên uống thuốc ở mục Cách xử trí khi quên uống thuốc. Nếu người phụ nữ không muốn thay đổi lịch uống thuốc bình thường của mình, thì cần phải uống thêm (những) viên thuốc lấy từ một vỉ khác.

Dời hoặc hoãn ngày hành kinh như thế nào?

Để hoãn hành kinh, người phụ nữ nên tiếp tục dùng một vỉ Mercilon khác mà không tạm nghỉ thuốc. Thời gian hoãn có thể kéo dài bao lâu tùy ý cho đến khi hết vỉ thuốc thứ hai. Trong thời gian hoãn kéo dài này, có thể có ra huyết hoặc rỉ huyết. Sau thời gian 7 ngày tạm nghỉ thuốc thường lệ, bắt đầu uống Mercilon đều đặn trở lại.

Để dời ngày hành kinh sang một ngày khác trong tuần so với thường lệ có thể khuyên người phụ nữ rút ngắn thời gian tạm nghỉ thuốc sắp tới bao nhiêu ngày tùy theo ý muốn của họ. Thời gian tạm nghỉ thuốc càng ngắn, nguy cơ không ra huyết khi tạm nghỉ thuốc càng cao và có thể sẽ ra huyết bất thường hoặc rỉ huyết trong khi uống vỉ thuốc thứ hai (như khi hoãn ngày hành kinh).

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có các báo cáo về các tác hại nghiêm trọng do quá liều. Triệu chứng có thể xảy ra trong trường hợp này là: buồn nôn, nôn, ra huyết âm đạo nhẹ ở trẻ gái. Không có thuốc giải độc và chỉ điều trị triệu chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Bảng dưới đây liệt kê các tác dụng ngoại ý có thể xảy ra đã được báo cáo ở những người sử dụng Mercilon hoặc COC¹:

1 Thuật ngữ MedRA phù hợp nhất (phiên bản 11.0) để mô tả một vài phản ứng bất lợi được liệt kê. Các điều kiện tương tự hoặc liên quan không được liệt kê, nhưng cũng cần lưu ý.

2 Tỉ lệ trong các nghiên cứu quan sát thuần tập ≥ 1/10000 đến <1/1000 phụ nữ-năm.

Tác dụng ngoại ý đã được báo cáo trên phụ nữ sử dụng thuốc tránh thai kết hợp dạng uống được bàn luận chi tiết hơn trong Mục Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng. Tác dụng ngoại ý bao gồm: rối loạn huyết khối tĩnh mạch; rối loạn huyết khối động mạch; tăng huyết áp; khối u phụ thuộc hormone (như u gan, ung thư vú); nám da.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Không dùng các thuốc tránh thai kết hợp dạng uống (Combined oral contraceptives - COCs) khi có biểu hiện của bất kỳ tình trạng nào được liệt kê dưới đây. Nên ngừng dùng thuốc ngay nếu có bất kỳ tình trạng nào xảy ra lần đầu trong khi dùng thuốc tránh thai kết hợp dạng uống.

- Đang có hoặc tiền sử có huyết khối tĩnh mạch (như huyết khối tĩnh mạch sâu, tắc mạch phổi).

- Đang có hoặc tiền sử có huyết khối động mạch (nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não) hoặc các biểu hiện báo trước (như cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, đau thắt ngực).

- Đã biết có bẩm chất huyết khối tĩnh mạch hoặc động mạch, như đề kháng protein C hoạt hóa (APC), thiếu chất chống đông máu III (antithrombin-III), thiếu protein C, thiếu protein S, tăng homocystein máu, và kháng thể kháng phospholipid.

- Tiền sử đau nửa đầu với các triệu chứng thần kinh đáng kể (xem Mục Cảnh báo).

- Tiểu đường có tổn thương mạch máu.

- Có một yếu tố nguy cơ trầm trọng hoặc nhiều yếu tố nguy cơ huyết khối tĩnh mạch hoặc động mạch cũng là một chống chỉ định (xem Mục Cảnh báo).

- Viêm tụy hoặc tiền sử có liên quan đến tăng triglycerin máu nặng.

- Đang có hoặc tiền sử có bệnh gan nặng mà giá trị chức năng gan chưa trở lại binh thường.

- Đang có hoặc tiền sử có u gan (lành tính hoặc ác tính).

- Đã biết hoặc nghi ngờ có u ác tính chịu ảnh hưởng của steroid sinh dục (như các cơ quan sinh dục hoặc vú).

- Xuất huyết âm đạo không rõ nguyên nhân.

- Đã biết hoặc nghi ngờ có thai.

- Qúa mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của Mercilon.

Nếu có bất kỳ tình trạng/yếu tố nguy cơ nào dưới đây, cần cân nhắc lợi ích của việc dùng COC với những nguy cơ có thể có đối với mọi phụ nữ và thảo luận với người phụ nữ trước khi họ quyết định bắt đầu dùng thuốc. Trong trường hợp trở nặng, kịch phát hoặc lần đầu xảy ra bất kỳ tình trạng hoặc yếu tố nguy cơ nào, người phụ nữ nên đến gặp bác sĩ. Bác sĩ sẽ quyết định có nên ngừng dùng COC hay không.

Rối loạn tuần hoàn:

Các nghiên cứu dịch tễ học đã cho thấy một sự kết hợp giữa việc dùng COC với tăng nguy cơ bệnh huyết khối và thuyên tắc huyết khối động mạch và tĩnh mạch, như nhồi máu cơ tim, đột quỵ, huyết khối tĩnh mạch sâu, và thuyên tắc phổi. Những biến cố này hiếm khi xảy ra.

Việc sử dụng COC có liên quan với tăng nguy cơ tắc tĩnh mạch do huyết khối (venous thromboembolism - VTE) biểu hiện như huyết khối tĩnh mạch sâu và/ hoặc thuyên tắc phổi. Nguy cơ này cao nhất trong năm đầu dùng COC. Nguy cơ cũng tăng ngay khi bắt đầu sử dụng CHC hoặc khi bắt đầu lại cùng thuốc hoặc một thuốc COC khác sau khi dừng sử dụng 4 tuần hoặc hơn.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa quan sát thấy ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không chỉ định dùng Mercilon trong thai kỳ. Nếu có thai trong thời gian dùng Mercilon thì nên ngừng dùng thuốc.

Thời kỳ cho con bú

Sự tạo sữa có thể bị ảnh hưởng bởi thuốc COC vì chúng làm giảm số lượng và thay đổi thành phần của sữa mẹ. Do đó, COC thường không được khuyên dùng cho đến khi người mẹ đã hoàn toàn cai sữa cho con. Những lượng nhỏ steroid tránh thai và/hoặc những chất chuyển hóa của chúng có thể được tiết theo sữa, nhưng không có bằng chứng việc này ảnh hưởng bất lợi đến sức khỏe của em bé.

Tương tác giữa thuốc tránh thai dạng uống và các thuốc khác có thể gây ra máu bất thường và/hoặc mất tác dụng của thuốc tránh thai dạng uống. Đã ghi nhận các tương tác sau đây trong y văn:

Chuyển hóa gan:

Các tương tác có thể xảy ra với các thuốc hoặc thảo dược gây cảm ứng enzyme gan, đặc biệt các enzyme cytochrome P450 (CYP), dẫn đến tăng độ thanh thải, làm giảm nồng độ trong huyết tương của các hormon sinh dục, do đó có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai đường uống phối hợp, bao gồm Mercilon. Các thuốc này bao gồm (phenytoin, phenobarbital, primidon, bosentan, carbamazepin, rifampicin, và có thể oxcarbazepin, topiramate, felbamate, griseofulvin, một số thuốc ức chế HIV protease và các thuốc ức chế quá trình sao chép ngược non-nucleosid và các thuốc chứa thảo dược St.John’s.

Khi sử dụng đồng thời với các thuốc tránh thai hormon, nhiều phối hợp của các thuốc ức chế HIV proteasevà các thuốc ức chế sao chép ngược non-nucleoside (nevirapine) và/hoặc phối hợp với các thuốc kháng viêm gan siêu vi c (HCV) (ví dụ boceprevir, telaprevir) có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ các progestin trong huyết tương, bao gồm etonogestrel, chất chuyên hóa có hoạt tính của desogestrel hoặc các estrogen.

Với phụ nữ sử dụng dài hạn các thuốc cảm ứng enzym, nên cân nhắc sử dụng các biện pháp tránh thai khác mà không bị ảnh hưởng bởi các thuốc cảm ứng enzyme. Phối hợp các thuốc ức chế CYP 3A4 mạnh (ketoconazol, itraconazol, clarithromycin) hoặc trung bình ( fluconazole, diltiazem, erythromycin) có thể làm tăng nồng độ huyết tương của các estrogen hoặc progestin, bao gồm chất chuyển hóa có hoạt tính của desogestrel là etonogestrel.

Các thuốc tránh thai dạng uống có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của các thuốc khác. Do đó, nồng độ các thuốc này trong huyết tương và mô có thể tăng lên (như với cyclosporin) hoặc giảm đi (như với lamotrigin).

Trong các thử nghiệm lâm sàng với phác đồ điều trị viêm gan siêu vi C phối hợp thuốc ombitasvir/paritaprevir/ritonavir có hoặc không có dasabuvir, nồng độ ALT tăng hơn 5 lần mức giới hạn cao (ULN) thường gặp hơn trên những phụ nữ sử dụng các thuốc có chứa ethinylestradiol như các CHC.

Dược lực học

Etonogestrel được chuyển hóa hoàn toàn bằng những con đường chuyển hóa steroid đã biết. Tốc độ thanh thải chuyển hóa khỏi huyết thanh vào khoảng 2 ml/phút/kg. Không thấy sự tương tác nào khi dùng chung với ethinylestradiol.

Dược động học

Desogestrel

Hấp thu:

Desogestrel dùng đường uống được hấp thu nhanh và hoàn toàn và được biến đổi thành etonogestrel. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được khoảng 1,5 giờ. Sinh khả dụng là 62-81%.

Phân bố:

Etonogestrel gắn với albumin huyết thanh và với globulin gắn kết hormone sinh dục (SHBG). Chỉ 2-4% tổng nồng độ thuốc trong huyết thanh hiện diện dưới dạng steroid tự do, 40-70% gắn kết đặc hiệu với SHBG. Thể tích phân bố biểu kiến của desogestrel la 1,5 1/kg.

Chuyển hóa:

Etonogestrel được chuyển hóa hoàn toàn bằng những con đường chuyển hóa steroid đã biết. Tốc độ thanh thải chuyển hóa khỏi huyết thanh vào khoảng 2 ml/ phút/kg.

Thải trừ:

Nồng độ etonogestrel trong huyết thanh giảm thành hai pha. Pha cuối có thời gian bán thải khoảng 30 giờ. Desogestrel và những chất chuyển hóa của nó được bài tiết trong nước tiểu và trong mật theo tỉ lệ khoảng 6:4.

Ethinylestradiol

Hấp thu:

Ethinylestradiol dùng đường uống được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 60%.

Phân bố:

Ethinylestradiol gắn kết nhiều nhưng không đặc hiệu với albumin huyết thanh (khoảng 98,5%) và làm tăng nồng độ SHBG trong huyết thanh. Thể tích phân bố biểu kiến được xác định vào khoảng 51/kg.

Chuyển hóa:

Ethinylestradiol chủ yếu được chuyển hóa bằng sự hydroxyl hóa nhân thơm nhưng hình thành nên một hoạt chất chuyển hóa hydroxyl hóa và methyl hóa, và những chất này hiện diện dưới dạng chất chuyển hóa tự do và chất liên hợp với các glucuronid va sulfat. Tốc độ thanh thải chuyển hóa vào khoảng 5 ml/phút/kg.

Thải trừ:

Nồng độ ethinylestradiol trong huyết thanh giảm thành hai pha, pha cuối có thời gian bán thải khoảng 24 giờ. Thuốc không biến đổi không được bài tiết, các chất chuyển hóa của ethinylestradiol được bài tiết trong nước tiểu và trong mật theo tỉ lệ 4:6. Thời gian bán thải chất chuyển hóa khoảng 1 ngày.

Bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng và ẩm.