Ứng dụng Nhà thuốc Upharma
Nhà thuốc Upharma
Thuốc Neugasol điều trị bệnh động kinh, đau thần kinh (Hộp 4 vỉ x 5 ống)
Thuốc thần kinh

Thuốc Neugasol điều trị bệnh động kinh, đau thần kinh (Hộp 4 vỉ x 5 ống)

Dạng bào chế
Dung dịch
Công dụng
Điều trị đau thần kinh nguồn gốc trung ương và ngoại vi, rối loạn lo âu lan tỏa ở người lớn. Điều trị bổ trợ động kinh cục bộ kèm hoặc không kèm động kinh toàn thể ở người lớn
Nhà sản xuất
Công ty Cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội
Xuất xứ
Việt Nam
Số đăng ký
VD-34160-20
Thuốc cần kê toa
Cần kê toa
Gọi mua hàng
0562.109.109 (Tư vấn miễn phí)

Chi tiết sản phẩm

Thành phần

Mỗi ml chứa:
Thành phần hoạt chất: Pregabalin... .....20 mg
Thành phần tá dược: Methylparaben, propylparaben, dinatri hydrophosphat dihydrat, natri dihydrophos-phate dihydrat, sucralose, hương hoa quả, NaOH 10%, nước tinh khiết.

Chỉ định

- Đau thần kinh trung ương và ngoại biên trên người trưởng thành.
- Điều trị động kinh cục bộ có/không kèm theo lan tỏa thứ phát trên người trưởng thành.
- Rối loạn lo âu lan tỏa trên người trưởng thành.

Cách dùng - Liều dùng

Khoảng liều dao động từ 150 – 600 mg/ngày (tương đương 7,5 – 30 ml), chia thành 2-3 lần.
Điều trị đau thần kinh
Liều khởi đầu là 150 mg/ngày (7,5 ml), chia thành 2-3 lần. Có thể tăng liều đến 300 mg/ngày (15 ml) sau 1 tuần. Liều tối đa 600 mg/ngày (30 ml) có thể đạt được sau tuần kế tiếp.
Điều trị động kinh
Liều khởi đầu là 150 mg/ngày (7,5 ml), chia thành 2-3 lần. Có thể tăng liều đến 300 mg/ngày (15 ml) sau 1 tuần. Liều tối đa 600 mg/ngày (30 ml) có thể đạt được sau tuần kế tiếp.
Rối loạn lo âu lan tỏa
Khoảng liều dao động từ 150 – 600 mg/ngày (tương đương 7,5 – 30 ml), chia thành 2-3 lần. Việc điều trị cần được đánh giá lại thường xuyên.
Liều khởi đầu là 150 mg/ngày (7,5 ml), chia thành 2-3 lần. Có thể tăng liều đến 300 mg/ngày (15 ml) sau 1 tuần. Ở tuần kể tiếp, có thể tăng liều đến 450 mg/ngày (22,5 mi). Liều tối đa 600 mg/ngày (30 ml) có thể đạt được sau đó 1 tuần.
Ngừng điều trị pregabalin
Nếu phải ngừng điều trị, cần tiến hành một cách từ từ trong tối thiểu 1 tuần phụ thuộc vào từng chỉ định.

Pregabalin được thải trừ chủ yếu qua thận ở dạng nguyên vẹn. Độ thanh thải của pregabalin tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin (Clcr), do vậy việc giảm liều pregabalin theo chức năng thận cần được cả thể hóa trên từng bệnh nhân, tùy thuộc vào độ thanh thải creatinin được tính theo công thức sau:
Clcr {ml/phút} = (1,23 x (140-tuổi) x cân nặng (kg)(x 0,85 với nữ giới) / (creatinin huyết thanh (umol/l) (x 0,85 với nữ giới)
Pregabalin được loại bỏ trực tiếp khỏi huyết tương nhờ lọc máu (sau 4 giờ lọc máu, nồng độ pregabalin trong huyết tương giảm khoảng 50%). Với các bệnh nhân lọc máu, liều dùng hàng ngày của pregabalin cần được hiệu chỉnh theo chức năng thận. Thêm vào đó, cần dùng liều bổ sung ngay lập tức mỗi 4 giờ khi lọc máu theo bảng hướng dẫn sau:

Suy gan
Không cần hiệu chỉnh liều trên các bệnh nhân suy gan,
Trẻ em
Chưa có thông tin
Người cao tuổi
Có thể phải giảm liều pregabalin trên bệnh nhân cao tuổi do suy giảm chức năng thận.
Cách dùng
Dừng đường uống, có thể dùng cùng với thức ăn hoặc không.

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất cứ tả dược nào của thuốc.

Cảnh báo và thận trọng

Bệnh nhân đái tháo đường
Một số bệnh nhân đái thảo đường có dấu hiệu tăng cân khi điều trị bằng pregabalin cần phải hiệu chỉnh liều thuốc điều trị đái tháo đường.
Phản ứng quá mẫn
Dữ liệu về kinh nghiệm sử dụng pregabalin sau khi thuộc được tiếp thị đã báo cáo về các phản ứng quá mẫn, bao gồm các trường hợp phù mạch. Nên ngừng sử dụng pregabalin ngay lập tức nếu xuất hiện các triệu chứng phù mạch, ví dụ như phù mặt, phù miệng hoặc phủ đường thở trên.
Chóng mặt, buồn ngủ, mất ý thức, lú lẫn và suy giảm tinh thần
Sử dụng pregabalin có kèm theo chóng mặt, mất ngủ có thể làm tăng khả năng xảy ra tai nạn với người cao tuổi. Đã có một số báo cáo sau khi thuốc được tiếp thị về các trường hợp bị mất ý thức,
lú lẫn và suy giảm tinh thần. Do đó, cần thận trọng nếu xuất hiện các triệu chứng tương tự khi sử dụng thuốc.
Ảnh hưởng tới thị lực
Trong các thử nghiệm, đã có báo cáo về một tỷ lệ cao bệnh nhân điều trị bằng pregabalin bị suy giảm thị lực so với các bệnh nhân dùng giả dược. Ở những thử nghiệm có tiến hành kiểm tra thị lực, tỉ lệ giảm thị lực ở nhóm bệnh nhân dùng pregabalin cao hơn ở nhóm dùng giả dược, tỷ lệ thay đổi về kết quả soi đáy mắt cao hơn ở nhóm dùng giả dược.
Đã có một số báo cáo về các phản ứng có hại trên mắt sau khi thuốc được tiếp thị, bao gồm suy giảm thị lực, nhìn mờ, thay đổi về thị lực, nhiều tác dụng phụ trong đó xuất hiện thoáng qua.
Suy thận
Đã có một số trường hợp suy thận được báo cáo và một số trường hợp khi ngừng pregabalin đã cho thấy dấu hiệu đảo ngược tác dụng phụ này.
Ngừng dùng các thuốc chống động kinh dùng kèm
Chưa có đủ dữ liệu về việc ngừng dùng các thuốc chống động kinh khác, khi việc kiểm soát cơn co giật với pregabalin là khả thi, để tiến tới việc đơn trị liệu bằng pregabalin.
Các triệu chứng ngừng thuốc
Sau khi ngừng thuốc thời gian ngắn và thời gian dài, các triệu chứng ngừng thuốc đã quan sát được trên một số bệnh nhân. Một số triệu chứng bao gồm: mất ngủ, đau đầu, buồn nôn, lo âu, tiêu chảy, triệu chứng cúm, hồi hộp, trầm cảm, đau, co giật, tăng tiết mồ hôi, chóng mặt, suy giảm thể lực. Cần thông báo cho bệnh nhân về các triệu chứng này khi bắt đầu điều trị.
Co giật, bao gồm động kinh liên tục và động kinh cơn lớn có thể xuất hiện khi sử dụng pregabalin hoặc ngay sau khi ngừng thuốc.

Dữ liệu về ngừng thuốc dài hạn pregabalin gợi ý rằng tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng ngừng thuốc có thể phụ thuộc vào liều.
Suy tim sung huyết
Đã có một số trường hợp về các bệnh nhân bị suy tim sung huyết khi sử dụng pregabalin được báo cáo. Các phản ứng này được quan sát phần lớn trên các bệnh nhân cao tuổi mắc bệnh tim mạch được điều trị đau thần kinh bằng pregabalin. Nên thận trọng khi sử dụng pregabalin trên các bệnh nhân này. Việc ngừng thuốc có thể giải quyết được các phản ứng trên.
Điều trị đau thần kinh trung ương do chấn thương tủy sống
Trong điều trị đau thần kinh trung ương do chấn thương tủy sống, tỷ lệ các phản ứng có hại trên thần kinh trung ương và đặc biệt là mất ngủ tăng lên. Các tác dụng phụ này có thể bị hiệp đồng khi dùng cùng với các thuốc khác (ví dụ thuốc chống co cứng). Cần thận trọng khi kẻ đơn pregabalin cho các trường hợp này.
Ý định và hành vi tự tử
Một số trường hợp có ý định và hành vi tự tử đã được báo cáo trên các bệnh nhân sử dụng thuốc chống động kinh. Một phân tích meta về các thử nghiệm ngẫu nhiên có kiểm soát về các thuốc chống động kinh cho thấy khả năng nhỏ tăng nguy cơ có ý định và hành vi tự tử. Cơ chế của nguy cơ này hiện chưa rõ và các dữ liệu hiện có không loại trừ được khả năng làm tăng nguy cơ đối với pregabalin.
Do đó, cần giám sát chặt chẽ các dấu hiệu có ý định và hành vi tự tử và cần xem xét điều trị thích hợp. Các bệnh nhân (và người chăm sóc) cần được tư vấn về các dấu hiệu có ý định và hành vi tự tử.

Giảm chức năng đường tiêu hóa dưới
Đã có một số trường hợp về giảm chức năng đường tiêu hóa dưới được báo cáo (ví dụ tắc ruột, liệt ruột, táo bón) khi dùng pregabalin với các thuốc có khả năng gây táo bón, ví dụ các thuốc giảm đau opioid. Khi dùng kèm pregabalin với các opioid, cần cân nhắc các biện pháp phòng tránh táo bón (đặc biệt trên phụ nữ và người cao tuổi).
Dùng sai thuốc, lạm dụng thuốc và phụ thuộc vào thuốc
Các trường hợp dùng sai thuốc, lạm dụng thuốc và phụ thuộc thuốc đã được báo cáo. Cần thận trọng trên các bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc và cần theo dõi các bệnh nhân có triệu chứng dùng sai, lạm dụng hoặc phụ thuộc pregabalin (một số trường hợp về tăng dung nạp, cần phải tăng liều, có hành vi tìm đến thuốc đã được báo cáo}.
Bệnh não
Các trường hợp bệnh não đã được báo cáo, hầu hết trên các bệnh nhân có tình trạng kết tụ thuốc tại não.
Các tả được có thể gây phản ứng dị ứng
Dung dịch uống Neugasol có chứa methylparaben và propylparaben có thể gây các phản ứng dị ứng chậm. 

Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là chóng mặt và buồn ngủ. Các tác dụng không mong muốn thường xuất hiện ở mức độ nhẹ đến trung bình. Trong tất cả các nghiên cứu đổi chứng, tỷ lệ ngừng thuốc do gặp phải tác dụng không mong muốn là 12% ở nhóm dùng pregabalin và 5% ở nhóm cùng giả dược. Tác dụng không mong muốn ở nhóm dùng pregabalin dẫn tới ngừng thuốc là chóng mặt và buồn ngủ,
Các tác dụng không mong muốn được phân loại dựa vào tần suất, bao gồm: rất thường gặp (ADR 1/10); thường gặp (1/100≤ADR < 1/10); ít gặp {1/1000 < ADR < 1/100); hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000); rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), hoặc không rã (không thể ước tính được từ dữ liệu hiện có).
Với mỗi tần suất, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo mức độ nghiêm trọng giảm dán.
Trong điều trị đau thần kinh trung ương do chấn thương tủy sống, tỷ lệ gặp tác dụng không mạng muốn, đặc biệt là mất ngủ gia tăng (xem mục Cảnh báo và thận trọng).

Sau khi ngừng điều trị pregabalin ngắn hạn và dài hạn, các triệu chứng ngừng thuốc đã quan sát được trên một số bệnh nhân. Các phản ứng thường được đề cập: mất ngủ, đau đầu, buồn nôn, lo âu, tiêu chảy, triệu chứng cúm, co giật, hồi hộp, trầm cảm, đau, tăng tiết mồ hôi, chóng mặt, thể chất bị phụ thuộc. Bệnh nhân cần được thông báo về các phản ứng này tại thời điểm bắt đầu điều trị.
Trẻ em
Tính an toàn của pregabalin quan sát được từ 3 nghiên cứu trên các bệnh nhân trẻ em bị co giật cục bộ có hoặc không lan tỏa thứ phát tương tự như kết quả thu được từ các nghiên cứu trên bệnh nhân trưởng thành bị động kinh. Tác dụng không mong muốn phổ biến nhất quan sát được sau 12 tuần điều trị bằng pregabalin là buồn ngủ, sốt cao, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, tăng cảm giác thèm ăn, tặng cần, viêm mũi họng.
Thông báo cho bắc sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có khả năng mang thai Tránh thai ở phụ nữ và nam giới
Cần sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp trên phụ nữ có khả năng mang thai. Phụ nữ có thai
Chưa có dữ liệu đầy đủ về sử dụng pregabalin trên phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính trên sinh sản. Chưa rõ nguy cơ tiềm ẩn trên người. Không nên sử dụng sản phẩm trên phụ nữ có thai trừ khi thật cần thiết (lợi ích trên mẹ vượt trội so với nguy cơ trên thai nhi).
Phụ nữ cho con bú
Pregabalin được thải trừ qua sữa mẹ. Tác dụng của pregabalin trên trẻ sơ sinh hiện chưa rõ. Cần xem xét có nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị pregabalin dựa trên lợi ích của việc bú mẹ và lợi ích của việc điều trị cho mẹ.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Pregabalin có thể gây ra chóng mặt, buồn ngủ và do đó có thể ảnh hưởng mức độ nhỏ hoặc trung bình tới khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Cần khuyên bệnh nhân không nên lái xe, vận hành máy móc hoặc tham gia các hoạt động nguy hiểm cho đến khi khả năng ảnh hưởng của thuốc tới việc thực hiện các hoạt động này được xác định.

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng
Theo kinh nghiệm sử dụng sau khi thuốc được tiếp thị, các tác dụng không mong muốn quan sát được khi dùng quá liều pregabalin là ngủ gà, rối loạn trạng thái, kích động và bồn chồn. Một số trường hợp động kinh cũng được báo cáo.
Trong một số trường hợp hiếm gặp, một số ca hôn mê đã được báo cáo.
Xử trí
Điều trị quá liều pregabalin cần bao gồm các biện pháp điều trị tích cực và có thể lọc máu nếu cần thiết. 

Dược lý

Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Nhóm thuốc chống động kinh
Mã ATC: N03AX16
Cơ chế tác dụng:
Pregabalin gắn với 1 subunit phụ (a2-8 protein) của kênh calci bị kiểm soát điện áp trong hệ thống thần kinh trung ương.
Trên đau thần kinh trung ương: Đã được nghiên cứu có hiệu quả trên đau thần kinh do tiểu đường, chứng đau thần kinh sau zona, tổn thương tủy sống. Hiệu quả chưa được nghiên cứu trên các loại đau thần kinh
khác.
Thuốc được nghiên cứu có khả năng giảm tần suất các cơn động kinh sau 1 tuần.
Đặc tính dược động học
Dược động học ở trạng thái ổn định của pregabalin tương tự nhau trên người khỏe mạnh, bệnh nhân động kinh có sử dụng thuốc chống động kinh và bệnh nhân bị đau mạn tính.
Hấp thụ
Pregabalin được hấp thư nhanh khi uống lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 giờ khi dùng ở chế độ đơn liều và đa liều.
Sinh khả dụng đường uống của pregabalin ≥ 90% và phụ thuộc vào liều dùng. Khi dùng nhắc lại, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 24 – 48 giờ. Tỷ lệ hấp thu của pregabalin giảm khi dùng cùng với thức ăn dẫn đến Cmax giảm khoảng 25-30% và Tmax kéo dài khoảng 2,5 giờ. Tuy nhiên, dùng pregabalin cùng với thức ăn không gây ảnh hưởng lâm sàng đáng kể đến mức độ hấp thu của pregabalin.
Phân bố
Trong các nghiên cửu tiền lâm sàng, pregabalin đi qua hàng rào máu não trên chuột nhắt, chuột cống và khi. Pregabalin qua được nhau thai ở chuột cống và xuất hiện trong sữa chuột. Ở người, thể tích phân bố của pregabalin sau khi dùng đường uống khoảng 0,56 L/kg. Pregabalin không liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa
Pregabalin chuyển hóa không đáng kể trong cơ thể người. Sau khi dùng một liều pregabalin được đánh dấu phóng xạ, khoảng 98% được tìm thấy trong nước tiểu là pregabalin ở dạng nguyên vẹn. Dẫn xuất
N-methylate của pregabalin – chất chuyển hóa chính của pregabalin được tìm thấy trong nước tiểu, chiếm khoảng 0,9% liều dùng. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không có dấu hiệu về sự biến đổi từ
đồng phân S của pregabalin thành đồng phân R.
Thải trừ
Pregabalin được thải trừ chủ yếu qua thận ở dạng nguyên vẹn. Thời gian bán thải trung bình của pregabalin là 6,3 giờ. Độ thanh thải huyết tương, độ thanh thải qua thận của pregabalin tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin.
Cần phải hiệu chính liều trên các bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc chạy thận nhân tạo.
Tính tuyến tỉnh/không tuyến tính
Dược động học của pregabalin là tuyến tính trong khoảng liều hàng ngày theo khuyến cáo. Khoảng biến thiên dược động học của pregabalin là thấp (< 20%). Dược động học của chế độ đa liều có thể dự đoán được từ dữ liệu của chế độ đơn liều. Do đó, không cần thiết phải kiểm soát thường xuyên nồng độ pregabalin trong huyết tương.
Dược động học trên nhóm bệnh nhân đặc biệt
Giới tính
Các thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra giới tính không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến nồng độ pregabalin trong huyết tương.
Suy thận
Độ thanh thải của pregabalin tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Thêm vào đó, pregabalin được loại bỏ trực tiếp khỏi huyết tương nhờ lọc máu (sau 4 giờ lọc màu, nồng độ pregabalin trong huyết tương giảm khoảng 50%). Do pregabalin thải trừ chủ yếu qua thận, cần phải giảm liều trên các bệnh nhân suy thận và dùng liều bổ sung sau chạy thận nhân tạo.

Suy gan
Không có nghiên cứu đặc hiệu nào được tiến hành trên bệnh nhân suy gan. Vì pregabalin chuyển hóa không đáng kể và được thải trừ chủ yếu ở dạng nguyên vẹn qua nước tiểu, nồng độ pregabalin trong huyết tương không có thay đổi đáng kể trên bệnh nhân suy gan.
Trẻ em
Dược động học của pregabalin đã được đánh giá trên trẻ em bị động kinh (các nhóm tuổi: 1-23 tháng; 2-6 tuổi; 7-11 tuổi và 12-16 tuổi) ở các mức liều 2,5; 5; 10 và 15 mg/kg/ngày trong một nghiên cứu về được
động học và khả năng dung nạp thuốc.
Sau khi các bệnh nhân trẻ em uống pregabalin lúc đói, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là tương tự giữa các nhóm tuổi và đạt sau 0,5-2 giờ.
Cmax và AUC của pregabalin tăng tuyến tính khi tăng liều ở trong từng nhóm tuổi. Giá trị AUC giảm 30% ở nhóm trẻ có cần nặng dưới 30kg do độ thanh thải giảm 43% so với nhóm trẻ có cân nặng ≥ 30kg.
Thời gian bán thải cuối cùng của pregabalin trung bình là khoảng 3-4 giờ ở nhóm trẻ 5 6 tuổi và từ 4-6 giờ ở nhóm trẻ từ 7 tuổi trở lên.
Dược động học của pregabalin trên trẻ em dưới 3 tuổi chưa được nghiên cứu.
Người cao tuổi
Độ thanh thải của pregabalin có xu hướng giảm khi tuổi tăng. Sự giảm thanh thải pregabalin đường uống phù hợp với sự giảm thanh thải creatinin liên quan tới sự tăng của tuổi tác. Cần giảm liều trên các bệnh nhân có chức năng thận bị tổn thương do tuổi cao (xem mục Liều dùng và cách dùng).

Tương tác, tương kỵ

Các nghiên cứu in vivo và các phân tích dược động học
Trong các nghiên cứu in vivo, không có tương tác dược động học nào có ý nghĩa lâm sàng quan sắt được giữa pregabalin và phenytoin, carbamazepine, acid valproic, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oxycodon hoặc ethanol. Các phân tích về dược động học đã chỉ ra các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống, thuốc lợi tiểu, insulin, phenobarbital, tiagabin và topiramate không có ảnh hưởng đáng kể tới độ thanh thải của pregabalin.

Thuốc tránh thai đường uống, norethisteron và/hoặc ethinyl oestradiol
Sử dụng đồng thời pregabalin với các thuốc tránh thai đường uống norethisteron và/hoặc ethinyl oestradiol không ảnh hưởng tới dược động học ở trạng thái cân bằng của cả hai thuốc
Các thuốc ảnh hưởng tới hệ thần kinh trung ương
Pregabalin có thể làm tăng tác dụng của ethanol và lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, sử dụng đa liều pregabalin với oxycodone, lorazepam hoặc ethanol không ảnh hưởng đáng kể trên hô hấp. Sau khi thuốc được tiếp thị, đã có một số trường hợp về suy hô hấp và hận mẽ ở bệnh nhân dùng pregabalin và các thuốc giảm đau thần kinh trung ương. Pregabalin có thể hiệp đồng tác dụng suy giảm nhận thức và chức năng vận động cơ thể với oxycodon.
Người cao tuổi
Hiện chưa có nghiên cứu cụ thể về được động học của pregabalin trên người cao tuổi.

Đóng gói

Hộp 20 ống x 5 m, hộp 20 ống x 10 ml

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30%

Sản phẩm liên quan