Viên đặt trực tràng Diclodat Sup 25mg (2 vỉ * 5 viên)

Mỗi 1 viên có chứa:
Thành phần hoạt chất: Natri diclofenac 25 mg
Thành phần tá dược: Hard fat vừa đủ 1 viên.

• Giảm đau/chống viêm trong viêm khớp dạng thấp, viêm đa khớp mạn tính, viêm quanh khớp vai, đau nhức xương khớp, đau thắt lưng, cơn gút cấp tính, viêm gân, bong gân, căng cơ, viêm bao hoạt dịch, đau sau sinh.
• Giảm đau, chống viêm sau phẫu thuật và sau chấn thương, tiểu phẫu khác, chỉnh hình, nha khoa...
• Hạ sốt khẩn cấp trong viêm đường hô hấp trên cấp tính (kể cả viêm đường hô hấp trên cấp tính kèm viêm phế quản cấp) khi các thuốc hạ sốt khác không có tác dụng hoặc không thể dùng các thuốc hạ sốt khác.
• Giảm đau do nhiễm trùng tai, mũi hoặc họng, ví dụ: viêm họng-amiđan, viêm tai giữa (ENT). Căn bệnh tiềm ẩn cần được điều trị theo các nguyên tắc điều trị chung, nếu cần thiết bằng liệu pháp chống nhiễm trùng cơ bản. Không chỉ định trong sốt không kèm theo viêm.
• Điều trị triệu chứng đau bụng kinh nguyên phát

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng DICLODAT SUP. 25 MG ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng).
Người lớn:
Thông thường dùng liều 25 đến 50 mg natri diclofenac đặt trực tràng một hoặc hai lần một ngày, tuy nhiên nên dùng liều thấp hơn tùy thuộc vào độ tuổi và các triệu chứng.
Hạ thân nhiệt có thể gây sốc, vì vậy nên bắt đầu với liều thấp khi dùng cho người cao tuổi.
Trẻ em:
0,5 – 1,0 mg/kg thể trọng natri diclofenac đặt trực tràng một hoặc hai lần một ngày, tuy nhiên nên dùng liều thấp tùy thuộc vào độ tuổi và các triệu chứng. Hạ thân nhiệt có thể gây sốc, vì vậy nên bắt đầu dùng liều thấp.
Hướng dẫn về liều lượng theo tuổi khi dùng một liều duy nhất:
1 đến 3 tuổi: 6,25 mg
3 đến 6 tuổi: 6,25 đến 12,5 mg
6 đến 9 tuổi: 12,5 mg
9 đến 12 tuổi: 12,5 đến 25 mg

- Đang bị loét dạ dày tá tràng (tình trạng loét dạ dày tá tràng có thể xấu đi).
- Có bất thường nghiêm trọng về huyết học (các bất thường về huyết học có thể trầm trọng hơn).
- Suy thận nặng.
- Suy gan nặng.
- Tăng huyết áp nặng.
- Suy tim nặng. Bệnh nhân suy tim sung huyết (từ độ II đến độ IV theo phân độ chức năng của suy tim theo Hội Tim New York - NYHA), bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi, bệnh mạch máu não.
- Có tiền sử mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
- Viêm trực tràng, chảy máu trực tràng hoặc trĩ (những triệu chứng này có thể trầm trọng hơn do kích ứng niêm mạc).
- Hen suyễn do aspirin (cơn hen suyễn do thuốc chống viêm không steroid, v.v.) hoặc bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh này (cơn hen suyễn nặng có thể xảy ra).
- Viêm não/bệnh não trong giai đoạn lâm sàng của bệnh cúm.
- Phụ nữ đang mang thai hoặc có có ý định mang thai.
- Đang dùng triamteren.

Lưu ý khi sử dụng thuốc:
- Chỉ sử dụng ngoài da bằng đường trực tràng.
- Nên dùng thuốc sau khi đại tiện bất cứ khi nào có thể.
Thận trọng liên quan đến liều lượng và cách dùng
Nên tránh sử dụng đồng thời với các thuốc giảm đau chống viêm khác.
Các lưu ý quan trọng
- Lưu ý rằng điều trị bằng thuốc giảm đau chống viêm là điều trị triệu chứng, không điều trị nguyên nhân.
- Có thể xảy ra tình trạng hạ thân nhiệt quá mức, suy sụp, lạnh tứ chi, v.v., vì vậy cần hết sức chú ý đến tình trạng sau khi dùng thuốc của bệnh nhân, đặc biệt là trẻ sơ sinh, người già hoặc bệnh nhân suy nhược cơ thể có kèm theo sốt cao.
- Rối loạn chức năng gan nặng có thể xảy ra, vì vậy bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận. Đặc biệt, nên thực hiện các xét nghiệm chức năng gan định kỳ trong trường hợp sử dụng lâu dài.
- Bệnh nhân có biểu hiện buồn ngủ, chóng mặt hoặc mờ mắt khi dùng thuốc này. Do đó không nên tham gia vào các hoạt động máy móc nguy hiểm như lái xe ô tô.
- Cân nhắc những điều sau khi sử dụng thuốc này cho các bệnh mãn tính (viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, v.v.)
+ Trong trường hợp dùng thuốc dài ngày, nên định kỳ xét nghiệm nước tiểu, xét nghiệm máu, xét nghiệm chức năng gan, v.v.
+ Các liệu pháp không dùng thuốc cũng nên được xem xét.
- Cân nhắc những điều sau khi sử dụng thuốc này cho các bệnh cấp tính
+ Cân nhắc mức độ viêm cấp tính, đau, sốt trước khi dùng.
+ Về nguyên tắc, nên tránh sử dụng lâu dài cùng một loại thuốc.
+ Sử dụng thuốc nếu có một liệu pháp điều trị nguyên nhân.
Thận trọng đối với bệnh nhân có tiền sử bệnh cụ thể
- Bệnh nhân có biến chứng, tiền sử bệnh, v.v.
+ Bệnh nhân suy nhược cơ thể: Các triệu chứng sốc do hạ thân nhiệt quá mức và hạ huyết áp rất dễ xảy ra.
+ Bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày tá tràng: Có thể gây tái phát loét dạ dày tá tràng.
+ Bệnh nhân có bất thường về huyết học hoặc có tiền sử mắc bệnh (ngoại trừ bệnh nhân có bất thường về huyết học nghiêm trọng): Nó có thể làm trầm trọng thêm hoặc tái phát các bất thường về máu.
+ Bệnh nhân có xu hướng chảy máu: Rối loạn chức năng tiểu cầu có thể xảy ra, có thể thúc đẩy xu hướng chảy máu.
+ Bệnh nhân tăng huyết áp (ngoại trừ bệnh nhân tăng huyết áp nặng): Có nguy cơ tăng huyết áp hơn nữa do xu hướng giữ Natri và nước do tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin.
+ Bệnh nhân rối loạn chức năng tim (ngoại trừ bệnh nhân rối loạn chức năng tim nặng): suy giảm chức năng tim có thể trầm trọng hơn do xu hướng giữ natri và nước do tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin.

+ Bệnh nhân SLE (lupus ban đỏ hệ thống): Các triệu chứng SLE (rối loạn chức năng thận, v.v.) có thể trầm trọng hơn.
+ Bệnh nhân hen phế quản (ngoại trừ bệnh nhân hen suyễn do aspirin hoặc có tiền sử mắc bệnh này): Xác nhận cẩn thận rằng bệnh nhân không bị hen suyễn do aspirin. Một số bệnh nhân hen phế quản cũng có thể bị hen do aspirin và có thể gây ra các cơn hen nặng ở những bệnh nhân này.
+ Bệnh nhân bị viêm loét đại tràng: Đã được báo cáo là có các triệu chứng trầm trọng hơn.
+ Bệnh nhân mắc bệnh Crohn: Đã được báo cáo là có các triệu chứng trầm trọng hơn.
+ Bệnh nhân sau phẫu thuật đường tiêu hóa: Thất bại khâu đường tiêu hóa có thể xảy ra.
+ Bệnh nhân bị loét dạ dày tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid trong thời gian dài, những người cần dùng thuốc này trong thời gian dài và đang điều trị bằng misoprostol: Khi tiếp tục dùng thuốc này, bệnh nhân cần được theo dõi và dùng thuốc cẩn thận. Misoprostol được chỉ định điều trị loét dạ dày tá tràng do thuốc giảm đau chống viêm không steroid, nhưng một số ổ loét dạ dày tá tràng đề kháng với điều trị bằng misoprostol.
+ Bệnh nhân mắc bệnh truyền nhiễm: Nên sử dụng kết hợp các chất kháng khuẩn phù hợp khi cần thiết và nên được sử dụng với sự quan sát cẩn thận. Có nguy cơ che dấu nhiễm trùng.
+ Bệnh nhân dễ bị giảm lưu lượng máu qua thận như:
• Bệnh nhân rối loạn chức năng tim
• Bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc thuốc ảnh hưởng nhiều đến chức năng thận
• Bệnh nhân xơ gan cổ trướng
• Bệnh nhân sau đại phẫu
• Người cao tuổi
Thể tích máu lưu thông hiệu quả có xu hướng giảm, và có nguy cơ gây suy thận.
- Bệnh nhân suy thận
+ Bệnh nhân suy thận nặng: Không sử dụng thuốc này. Giảm tưới máu thận có thể làm trầm trọng thêm rối loạn chức năng thận.
+ Bệnh nhân suy thận hoặc có tiền sử suy thận (không bao gồm bệnh nhân suy thận nặng): Giảm tưới máu thận có thể làm trầm trọng thêm hoặc gây ra rối loạn chức năng thận.
- Bệnh nhân suy gan
+ Bệnh nhân suy gan nặng: Không sử dụng thuốc này. Có thể làm trầm trọng thêm rối loạn chức năng gan.
+ Bệnh nhân suy gan hoặc có tiền sử rối loạn chức năng gan (ngoại trừ bệnh nhân suy gan nặng): Có thể làm trầm trọng thêm hoặc tái phát rối loạn chức năng gan.
Trẻ em
- Về nguyên tắc, thuốc này không được dùng cho trẻ em mắc các bệnh do virus, nếu dùng thì phải thận trọng và theo dõi tình trạng bệnh nhâu sau khi dùng. Đã có báo cáo rằng hội chứng Reye phát triển sau khi dùng các chế phẩm natri diclofenac, và có những báo cáo điều tra dịch tễ học ở nước ngoài cho thấy mối quan hệ giữa các loại thuốc tương tự (thuốc axit salicylic) và hội chứng Reye. (Hội chứng Reye: trước các bệnh do virus như thủy đậu và cúm, sau đó là nôn mửa dữ dội, rối loạn ý thức, co giật (phù não cấp tính), lắng đọng chất béo trong gan và các cơ quan khác, biến dạng ty thể, AST, ALT, LDH, CK. Tỷ lệ tử vong cao trong đó các triệu chứng như tăng huyết áp nhanh, tăng amoniac máu, giảm prothrombin máu và hạ đường huyết phát triển trong một khoảng thời gian ngắn).
- Cần chú ý đặc biệt đến các phản ứng bất lợi và việc sử dụng phải được thực hiện một cách thận trọng, chẳng hạn như sử dụng liều tối thiểu cần thiết. Các tác dụng phụ, đặc biệt là triệu chứng sốc do hạ thân nhiệt quá mức và hạ huyết áp rất dễ xảy ra.
- Chỉ dùng cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ trong những trường hợp không thể tránh khỏi như thân nhiệt tăng quá mức.
Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ nói chung có cơ chế điều nhiệt không đầy đủ, và việc sử dụng thuốc này có thể gây hạ thân nhiệt quá mức.
Người cao tuổi
Sử dụng thuốc cho người cao tuổi nên được theo dõi cẩn thận, chẳng hạn như bắt đầu dùng với liều thấp và chỉ sử dụng liều tối thiểu cần thiết. Các tác dụng phụ, đặc biệt là triệu chứng sốc do hạ thân nhiệt quá mức và hạ huyết áp, rất dễ xảy ra ở người cao tuổi.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai
Không sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc có ý định mang thai.
Đã có báo cáo về việc dùng thuốc trong thời kỳ mang thai gây ra co/đóng ống động mạch, nhịp tim chậm và thiếu nước ối ở thai nhi, trường hợp thai chết lưu cũng đã được báo cáo. Ngoài ra cũng đã có báo cáo về tình trạng đóng sớm ống động mạch, tăng áp động mạch phổi ở trẻ sơ sinh và thiểu niệu xảy ra do mẹ dùng thuốc lúc gần sinh, và các trường hợp tử vong sơ sinh cũng được báo cáo.
Thuốc có thể ức chế co thắt tử cung.
Phụ nữ cho con bú
Cân nhắc lợi ích điều trị và lợi ích của việc cho con bú và xem xét tiếp tục hay ngừng cho con bú. Thuốc đã được báo cáo có thể truyền vào sữa mẹ.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Những bệnh nhân có biểu hiện buồn ngủ, chóng mặt hoặc mờ mắt trong khi dùng thuốc này nên cẩn thận không tham gia vào các hoạt động lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Thuốc này được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym CYP2C9.
Chống chỉ định sử dụng đồng thời thuốc này với triamteren do có báo cáo về suy thận cấp. Tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận của natri diclofenac làm tăng tác dụng phụ của triamteren ở thận.
Thận trọng khi sử dụng kết hợp với:

Các tác dụng phụ nghiêm trọng sau đây có thể xảy ra (Tần suất không xác định):
(Trong các trường hợp này hãy ngừng sử dụng thuốc và thực hiện các biện pháp thích hợp)
- Sốc (tức ngực, đổ mồ hôi lạnh, khó thở, lạnh chân tay, giảm huyết áp, suy giảm ý thức, v.v.), sốc phản vệ (nổi mày đay, phù mạch, khó thở, ...)
- Loét/thủng đường tiêu hóa kèm xuất huyết
- Hẹp/tắc nghẽn đường tiêu hóa (hẹp/tắc nghẽn có thể xảy ra do loét đường tiêu hóa)
- Thiếu máu bất sản, thiếu máu tan máu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu
- Nhiễm độc hoại tử biểu bì (TEN), hội chứng Stevens-Johnson, erythroderma (viêm da tróc vảy)
- Suy thận cấp (viêm thận kẽ, hoại tử nhu mo thận, ...) (Các triệu chứng / kết quả xét nghiệm: thiểu niệu, đái máu, protein niệu, tăng BUN/creatinin máu, tăng kali huyết, giảm albumin máu, ...), hội chứng thận hư
- Cơn hen suyễn nặng (hen suyễn do aspirin)
- Viêm phổi kẽ
- Suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim
- Viêm màng não vô khuẩn (cứng đờ, sốt, nhức đầu, buồn nôn / nôn hoặc suy giảm ý thức, ...). Cần đặc biệt thận
trọng ở bệnh nhân SLE hoặc bệnh mô liên kết hỗn hợp.
- Tổn thương gan nghiêm trọng: Rối loạn ý thức đột ngột có thể xảy ra trước hoặc đồng thời với rối loạn chức năng gan (viêm gan thể tối cấp, hoại tử gan lan rộng, ...)
- Bệnh não cấp tính (đặc biệt nếu quan sát thấy các bất thường như nôn mửa dữ dội, suy giảm ý thức và co giật sau các triệu chứng giống như cảm lạnh, hãy xem xét khả năng mắc hội chứng Reye)
- Tiêu cơ vân (có thể kèm theo suy giảm nhanh chức năng thận) (các triệu chứng: đau cơ, suy nhược, tăng CK (CPK), tăng myoglobin trong máu và nước tiểu, ...)
- Tai biến mạch máu não
Các tác dụng phụ khác:
Hệ tiêu hóa
- Tân suất 1% đến 5%: Đau bụng, tiêu chảy.
- Tân suất dưới 1%: Buồn nôn/nôn, táo bón, viêm miệng.
- Tần suất không xác định: Phân lỏng và kích thích niêm mạc trực tràng, loét dạ dày, xuất huyết tiêu hóa, chán ăn, viêm dạ dày, nôn ra máu, phân đen, đau dạ dày, loét ruột non và ruột già, viêm đại tràng xuất huyết, đợt cấp của bệnh
Crohn hoặc viêm loét đại tràng, viêm tụy, cản trở thực quản.
Máu
- Tần suất không xác định: Thiếu máu, xu hướng chảy máu, giảm chức năng tiểu cầu (thời gian chảy máu kéo dài)
Gan
- Tần suất không xác định: Tăng AST/ALT, rối loạn chức năng gan, vàng da
Da và mô dưới da
- Tần suất dưới 1%: Ngứa
- Tần suất không xác định: Nhạy cảm, ban xuất huyết, hồng ban đa dạng
Hệ thống miễn dịch
- Tần suất dưới 1%: Phát ban, phù mặt
- Tần suất không xác định: Mề đay, hen suyễn, ban xuất huyết dị ứng, phù mạch
Hệ thần kinh
- Tần suất dưới 1%: Chóng mặt, nhức đầu
- Tần suất không xác định: Buồn ngủ, mất ngủ, căng thẳng, tê, run, nhầm lẫn, ảo giác, co giật, trầm cảm, lo lắng, suy
giảm trí nhớ
Các giác quan
- Tần suất không xác định: Ù tai, bất thường về thị giác (mờ mắt, v.v.), rối loạn vị giác, khiếm thính
Hệ tuần hoàn
- Tần suất dưới 1%: hạ huyết áp
- Tần suất không xác định: Tăng huyết áp, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh
Tác dụng không mong muốn khác:
- Tần suất dưới 1%: Phù, khó chịu nói chung
- Tần suất không xác định: Sốt, đau ngực, đổ mồ hôi, rụng tóc, viêm mạch
Thông báo ngay cho bác sĩ khi gặp phải các tác dụng không mong muốn của thuốc.

Do tỷ lệ liên kết protein cao nên các biện pháp đặc biệt như lợi tiểu cưỡng bức, thẩm tách máu có thể không giúp loại bỏ được diclofenac.

Cơ chế tác dụng

Natri diclofenac có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin.
Hoạt tính chống viêm
Tác dụng đối với viêm cấp tính
Diclofenac natri thể hiện hoạt tính ức chế tương đương với hoạt tính của indomethacin đối với phù carrageenan (chuột cống), và ức chế mạnh hơn indomethacin hoặc axit flufenamic đối với ban đỏ do tia cực tím (lợn guinea). Nó cũng thể hiện tác dụng ức chế tương đương với tác dụng của indomethacin chống lại sự gia tăng tính thấm mao mạch (ở chuột) do sử dụng axit axetic.
Tác dụng đối với viêm bán cấp và mãn tính
Diclofenac natri thể hiện tác dụng ức chế tuyệt vời đối với viêm mãn tính thực nghiệm như phù dai dẳng, u hạt, viêm khớp phụ trợ và mô hạt (chuột). Những tác dụng này có thể so sánh với tác dụng của indomethacin và prednisolone và mạnh hơn rõ ràng so với tác dụng của axit flufenamic, axit mefenamic hoặc phenylbutazone.
Giảm đau
Diclofenac natri thể hiện tác dụng giảm đau mạnh hơn indomethacin và axit flufenamic trong nhiều trường hợp, chẳng hạn như phương pháp véo đuôi (chuột bị nhiễm morphin), phương pháp kéo dài axit axetic (chuột) và phương pháp Randall-Selitto (chuột).
Tác dụng hạ sốt
Diclofenac natri cho thấy tác dụng hạ sốt tuyệt vời đối với sốt do nấm men và sốt lipopolysacarit ở chuột và thỏ bằng cách dùng tại trực tràng, và tác dụng này mạnh hơn indomethacin (dùng tại trực tràng). Không có sự khác biệt về hiệu quả giữa động vật trưởng thành và con non và có rất ít tác dụng đối với thân nhiệt bình thường.
Ức chế tổng hợp prostaglandin
Diclofenac natri ức chế tổng hợp prostaglandin trong phần microsomal túi tinh của bò ở nồng độ thấp và tác dụng của nó mạnh hơn indomethacin, naproxen, v.v. (in vitro)

Hấp thu
Liều đơn
Khi một liều duy nhất Diclodat sup. 25 mg được dùng tại trực tràng cho người lớn khỏe mạnh 1 giờ sau khi ăn sáng, nồng độ trung bình trong huyết tương thay đổi như thể hiện trong bảng sau:

Thông số dược động học

(n = 9, trung bình ± SE)

Chuyển hóa
Ngoài dạng thuốc không chuyển hóa, năm dạng hydroxyl hóa được tìm thấy trong nước tiểu sau khi uống ở người lớn khỏe mạnh, hầu hết là dạng liên hợp của axit glucuronic (dữ liệu từ người nước ngoài).
Thải trừ
Khi 50 mg natri 14C-diclofenac được dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch cho người trưởng thành khỏe mạnh, khoảng 40% liều được phát hiện trong nước tiểu sau 12 giờ dùng, khoảng 60% được phát hiện trong nước tiểu và khoảng 30% được phát hiện trong phân sau 96 giờ dùng (dữ liệu nước ngoài).
Cơ chế hấp thu và bài tiết ở trẻ em tương tự như ở người lớn.

Hộp 2 vỉ x 5 viên

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C