Thuốc Flutonin 10 điều trị trầm cảm, rối loạn lưỡng cực (Hộp 5 vỉ x 10 viên)

Dược chất: Fluoxetin hydroclorid 11,20mg (tương đương fluoxetin 10mg).
Tá dược: Tinh bột ngô, saccharose, simethicon 30%, magnesi stearat, vỏ nang.

Người lớn:

Bệnh trầm cảm.
Hội chứng hoảng sợ: Có hoặc không kèm với chứng sợ khoảng trống.
Rối loạn ám ảnh - cưỡng chế.
Chứng ăn - ói: Fluoxetin được chỉ định như một liệu pháp tâm lý bổ sung nhằm giảm sự ăn uống vô độ và hành động đào thải.
Trẻ em và thanh thiếu niên ≥ 8 tuổi: Điều trị bệnh trầm cảm từ trung bình đến nặng, nếu bệnh trầm cảm không khỏi sau 4 - 6 đợt điều trị bằng liệu pháp tâm lý. Cân nhắc dùng các thuốc chống trầm cảm và chỉ được dùng kết hợp với liệu pháp tâm lý cho trẻ em có bệnh trầm cảm từ trung bình đến nặng.

Cách dùng

Uống viên thuốc dùng với nước, một lần vào buổi sáng. 

Nếu các dấu hiệu lâm sàng không tiến triển sau một vài tuần điều trị thì có thể tăng liều. Nếu sử dụng trên 20mg/ngày thì nên chia làm 2 lần và không nên dùng quá 80mg/ngày. Giống như các thuốc trầm cảm khác, tác dụng của thuốc chỉ có sau vài tuần (4 - 6 tuần) điều trị với liều đã cho.

Nên dùng liều thấp hơn hoặc dùng ngắt quãng đối với bệnh nhân suy chức năng gan, thận, người lớn tuổi, bệnh nhân mắc nhiều bệnh đồng thời hoặc điều trị với nhiều loại dược phẩm khác nhau.

Với cơn trầm cảm cấp tính, thời gian điều trị bằng thuốc có thể kéo dài từ vài tháng đến lâu hơn. Hiện nay, chúng ta chưa thể biết chính xác liều lượng phù hợp thuốc chống trầm cảm dùng trong điều trị duy trì.

Liều dùng

Người lớn

Rối loạn trầm cảm

Dùng 20mg/lần/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng.

Liều duy trì được thay đổi tùy theo đáp ứng lâm sàng của mỗi bệnh nhân. Thông thường sau một vài tuần mới đạt được hiệu quả điều trị đầy đủ, do vậy không nên tăng liều thường xuyên.

Rối loạn ám ảnh - cưỡng bức

Liều khởi đầu 20mg/ngày.

Nếu cần thiết có thể tăng liều lên 60mg/ngày.

Chứng ăn vô độ

Dùng 60mg/ngày.

Chứng hoảng loạn

Liều khởi đầu 10mg/ngày.

Sau 1 tuần có thể tăng liều lên 20mg/ngày, có thể tăng liều lên đến 60mg/ngày.

Liều tối đa hằng ngày: 80mg/ngày.

Trẻ em

Liều khởi đầu thường dùng là 10mg/ngày.

Sau 1 tuần sử dụng có thể tăng liều lên 20mg/ngày nếu không đạt hiệu quả điều trị.

Thời gian điều trị ngắn hạn (8 - 9 tuần).

Bệnh nhân lớn tuổi:

Liều dùng hàng ngày không quá 60mg/ngày.

Bệnh nhân nhẹ cân, suy chức năng gan hoặc thận

Phải giảm liều, có thể dùng 10mg/ngày.

Làm gì khi dùng quá liều?

Fluoxetin có phạm vi an toàn tương đối rộng. Khi uống quá liều, triệu chứng chủ yếu là buồn nôn, nôn. Cũng thấy triệu chứng kích động, hưng cảm nhẹ và các dấu hiệu kích thích thần kinh trung ương.

Điều trị: Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Dùng than hoạt và sorbitol, duy trì hô hấp, hoạt động tim và thân nhiệt. Nếu cần, dùng thuốc chống co giật như diazepam.

Các biện pháp thẩm phân máu, lợi niệu bắt buộc hoặc thay máu không có hiệu quả do thể tích phân bố lớn và thuốc liên kết nhiều với protein.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Không dùng thuốc Flutonin cho người:

• Quá mẫn với Fluoxetin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Suy thận nặng (do nhanh thải creatinin < 10ml/phút).

• Bệnh nhân dưới 18 tuổi.

• Người bệnh đang dùng các thuốc ức chế MAO (dùng hai loại thuốc này phải cách nhau ít nhất 3 tuần).

• Người có tiền sử động kinh.

- Khi bắt đầu điều trị, tình trạng bồn chồn, lo lắng hoặc khó ngủ, phản ứng buồn nôn có thể bị tăng lên (10 - 20% số ca điều trị). Các triệu chứng này hầu hết sẽ mất đi khi tiếp tục điều trị.

- Thường gặp: mệt mỏi, chóng mặt, ra mồ hôi, liệt dương, không có khả năng xuất tinh, giảm tình dục, buồn nôn, tiêu chảy, chán ăn, phát ban da, ngứa, run, bồn chồn, mất ngủ.

- Ít gặp: đau đầu, nôn, rối loạn tiêu hóa, khô miệng, mày đay, co thắt phế quản/phản ứng giống hen, bí tiểu.

- Hiếm gặp: ngất, bệnh huyết thanh, loạn nhịp tim, mạch nhanh, viêm mạch, phản ứng ngoại tháp, rối loạn vận động, hội chứng Parkinson, dị cảm, động kinh, hội chứng serotonin, tăng prolactin huyết, giảm hoặc tăng năng tuyến giáp, chứng vú to ở đàn ông, chứng tiết nhiều sữa, mụn mủ, luput ban đỏ, viêm gan, vàng da ứ mật, xơ hóa phổi, phù thanh quản, giảm natri huyết.

Thận trọng khi sử dụng

Fluoxetin cũng như các thuốc chống trầm cảm khác (SSRIs) làm tăng nguy cơ có những hành vi và suy nghĩ muốn tự tử ở trẻ em và thiếu niên mắc các chứng rối loạn trầm cảm và các chứng rối loạn thần kinh khác.

Thận trọng với người có tiền sử động kinh do Fluoxetin có thể hạ thấp ngưỡng gây cơn động kinh. Nếu có xuất hiện các cơn co giật thì phải lập tức ngưng dùng thuốc ngay.

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân điều trị co giật bằng điện trong suốt 8 tuần trước đó.

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân điều trị đồng thời với lithi, tryptophan, bệnh nhân tiểu đường, bệnh tim và hô hấp.

Đối với bệnh nhân tiểu đường, trong quá trình điều trị với Fluoxetin có thể xảy ra hiện tượng hạ đường huyết và đường huyết sẽ tăng trở lại khi ngừng thuốc.

Thuốc có thể gây chóng mặt, nhức đầu, không nên đứng dậy đột ngột khi đang ở tư thế nằm hoặc ngồi.

Không thấy có những mối liên quan về tác dụng của thuốc với tuổi tác, kể cả đối với người già.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây buồn ngủ, giảm khả năng suy xét, phán đoán, suy nghĩ hoặc khả năng vận động, nên phải thận trọng khi lái xe, vận hành máy hoặc những công việc cần tỉnh táo.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Tính an toàn của Fluoxetine đối với người mang thai chưa được xác định; tránh dùng thuốc trong thời kỳ mang thai, trừ khi không có thuốc nào khác an toàn hơn.

Thời kỳ cho con bú

Fluoxetine phân bố vào sữa mẹ, do vậy có thể ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ. Không nên dùng Fluoxetine cho bà mẹ đang cho con bú hoặc không nên cho con bú khi đang dùng thuốc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Hấp thu: Fluoxetin được hấp thu tốt ở đường tiêu hóa sau khi uống. Sau khi uống liều fluoxetin 40mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 15 - 55 ng/mL sau 6 - 8 giờ. Sinh khả dụng đường uống đạt 80 - 95% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn mặc dù thời gian hấp thu bị trì hoãn.
Phân bố: Fluoxetin liên kết cao với protein huyết tương (khoảng 95%) và được phân bố rộng (thể tích phân bố 20 - 40 L/kg). Nồng độ huyết tương đạt trạng thái ổn định sau khi dùng thuốc trong nhiều tuần. Nồng độ ổn định sau khi dùng dài ngày giống nồng độ ở thời điểm 4 - 5 tuần.
Chuyển hóa: Fluoxetin có đặc tính dược động học không tuyến tính với tác dụng chuyển hóa qua gan lần đầu. Fluoxetin được chuyển hóa chủ yếu nhờ enzym CYP2D6. Fluoxetin được chuyển hóa chủ yếu qua gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính norfluoxetin (desmethylfluoxetin) nhờ quá trình demethyl hóa.
Thải trừ: Thời gian bán thải của fluoxetin 4 - 6 ngày và của norfluoxetin 4 - 16 ngày. Do thời gian bán thải dài nên sau khi ngưng thuốc khoảng 5 - 6 tuần, fluoxetin vẫn còn hiện diện trong huyết tương. Fluoxetin được thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 60%) và qua được sữa mẹ.
Dược động học trên một số đối tượng lâm sàng đặc biệt

Người cao tuổi: Các thông số động học không thay đổi ở người cao tuổi khỏe mạnh khi so với những người trẻ tuổi.
Trẻ em: Ở trẻ em, nồng độ trung bình fluoxetin cao hơn khoảng 2 lần và nồng độ trung bình norfluoxetin cao gấp 1,5 lần so với trẻ vị thành niên. Nồng độ ổn định trong huyết tương phụ thuộc vào trọng lượng cơ thể và cao hơn ở trẻ nhẹ cân. Cũng như ở người lớn, fluoxetin và norfluoxetin tích lũy nhiều sau khi uống nhiều liều, nồng độ ổn định đạt được trong vòng 3 - 4 tuần sau khi dùng liều điều trị hàng ngày.
Suy gan: Trong trường hợp suy gan (xơ gan do rượu), thời gian bán thải của fluoxetin và norfluoxetin tăng lên lần lượt là 7 và 12 ngày. Nên xem xét liều thấp hơn hoặc tần suất sử dụng ít hơn.
Suy thận: Sau khi dùng liều đơn fluoxetin ở những bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình hoặc hoàn toàn (vô niệu), các thông số động học không thay đổi khi so sánh với tình nguyện viên khỏe mạnh. Tuy nhiên, sau khi điều trị lặp lại, có sự gia tăng nồng độ ổn định trong huyết tương.
Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Phân loại dược lý:Thuốc chống trầm cảm, nhóm ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI)
Mã ATC: N06AB03.
Cơ chế tác dụng

Fluoxetin là một chất ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin từ khe trước synap của các tế bào thần kinh serotoninergic, làm tăng nồng độ serotonin đến khe sau synap, từ đó cải thiện các triệu chứng trầm cảm. Chất chuyển hóa chính của fluoxetin là norfluoxetin cũng có tác dụng tương tự như fluoxetin, do đó làm tăng nồng độ serotonin tại khe synap serotoninergic của tế bào thần kinh, nhưng hiệu quả cải thiện các triệu chứng trầm cảm lâm sàng lại rất chậm, thường phải từ 3 - 5 tuần, do vậy trường hợp trầm cảm nặng không thể thuyên giảm ngay khi dùng thuốc này.
Fluoxetin thực tế không có ái lực với các thụ thể khác như alpha 1, alpha 2, Beta-adrenergic, serotonergic, dopaminergic, histaminergic , muscarinic, và thụ thể GABA. Vì vậy, nguy cơ tác dụng không mong muốn do kháng cholinergic (khô miệng, mờ mắt, bí tiểu, táo bón), chẹn alpha1- radrenergic (hạ huyết áp thế đứng) hoặc kháng histamin (buồn ngủ) ít gặp khi điều trị bằng fluoxetin.

Hộp 3 Vỉ x 10 Viên