Thuốc Meiact Fine Granules 50mg điều trị nhiễm khuẩn trên các chủng vi khuẩn nhạy cảm (Hộp 21 gói)

Cefditoren 50mg

Thuốc Meiact Fine Granules được chỉ định dùng điều trị các nhiễm khuẩn sau ở trẻ em gây bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm:

Viêm tai giữa

Viêm xoang

Viêm amidan cấp ở trẻ trên 6 tháng tuổi (bao gồm cả viêm quanh amidan và áp xe quanh amidan).

Trẻ em

Đối với trẻ em, liều uống thông thường của cefditoren pivoxil là 3 mg (hoạt lực)/kg, 3 lần mỗi ngày, sau bữa ăn. Có thể tăng liều lên đến 6 mg (hoạt lực)/kg nếu cần thiết nhưng không quá 600 mg (hoạt lực) mỗi ngày.

Liều sử dụng có thể được điều chỉnh tựa trên cân nặng của bệnh nhân và mức độ nặng của bệnh. 

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Thuốc Meiact Fine Granules chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Meiact Fine Granules chống chỉ định cho những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Chống chỉ định tương đối: Theo nguyên tắc chung, Meiact Fine Granules chống chỉ định cho những bệnh nhân mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc hoặc với các kháng sinh khác thuộc nhóm cephem, trong trường hợp việc sử dụng thuốc là cần thiết thì có thể sử dụng một cách thận trọng.

• Cefditoren pivoxil chống chỉ định trong những trường hợp thiểu năng carnitin nguyên phát hoặc rối loạn chuyển hóa bẩm sinh dẫn đến thiếu hụt cartinin trên lâm sàng.

Khi sử dụng thuốc Meiact Fine Granules, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Tỉ lệ các phản ứng bất lợi như sau:

• Phản ứng bất lợi xảy ra ở 19 (4,17%) trong số 456 bệnh nhân được theo dõi.
• Triệu chứng chính bao gồm tiêu chảy 17 bệnh nhân (3,73%), dị ứng 2 bệnh nhân (0,44%, 1 bị phát ban và mẫn đỏ).
• Thay đổi kết quả xét nghiệm ở 3,60% số bệnh nhân (10/278) bao gồm chức năng gan bất thường như AST (GOT) tăng 0,45% (1/222) và ALT (GPT) tăng 0,90% (2/222), và biến đổi huyết học như tăng bạch cầu ưa eosin 1,97% (5/254).

Kết quả nghiên cứu sau khi lưu hành cho thấy có tổng số 5.821 ca lâm sàng được thông báo từ 875 cơ sở y tế trong cả nước.

Phản ứng bất lợi xuất hiện ở 136 bệnh nhân (2,34%) với 146 kiểu mô tả. Phản ứng bất lợi hay gặp là rối loạn tiêu hoá (tiêu chảy, phân lỏng, v.v...) ở 121 bệnh nhân (2,08%) và rối loạn phần phụ và da (phát ban, mày đay) ở 10 bệnh nhân (0,17%).

Theo kết quả nghiên cứu lâm sàng sử dụng thuốc cho bệnh nhân nhi viêm phổi, viêm tai giữa và viêm xoang với liều 6 mg (hoạt lực)/kg 3 lần mỗi ngày, phản ứng bất lợi xảy ra ở 36 (31,3%) trong số 115 bệnh nhân được đánh giá về độ an toàn.

Phản ứng bất lợi chính là tiêu chảy, phân lỏng ở 28 (24,3%) bệnh nhân. Các giá trị xét nghiệm bất thường quan sát thấy ở 7 (6,2%) trong số 113 bệnh nhân đã thực hiện các xét nghiệm và được đáng giá về độ an toàn, bao gồm cả tăng tiểu cầu.

Các phản ứng bất lợi có ý nghĩa lâm sàng:

• Phản ứng sốc hoặc phản vệ (< 0,1%). Giám sát bệnh nhân chặt chẽ, ngừng dùng thuốc và có can thiệp kịp thời nếu có dấu hiệu bất thường như cảm thấy mệt, khó chịu ở miệng, thở rít, chóng mặt, mót đi ngoài, ù tai hoặc toát mồ hôi.

• Viêm ruột kết nặng kèm đi ngoài ra máu như viêm ruột kết màng giả (0,1%). Giám sát bệnh nhân chặt chẽ, ngừng dùng thuốc và có can thiệp kịp thời nếu có đau bụng hoặc tiêu chảy nhiều lần.

• Hội chứng Stevens - Johnson hoặc hội chứng Lyell (< 0,1%). Giám sát bệnh nhân chặt chẽ, ngừng dùng thuốc và có can thiệp kịp thời nếu có bất cứ dấu hiệu bất thường nào.

• Viêm phổi kẽ, hội chứng PIE (< 0,1%), v.v.., với sốt, ho, khó thở, hình ảnh X - quang ngực bất thường, tăng bạch cầu ưa eosin. Giám sát bệnh nhân chặt chẽ, ngừng dùng thuốc và có can thiệp kịp thời như sử dụng các hormon vỏ thượng thận nếu các triệu chứng này xuất hiện.

• Rối loạn chức năng gan (< 0,1%) với bệnh vàng da hoặc tăng AST (GOT), ALT (GPT) hoặc AIP. Giám sát bệnh nhân chặt chẽ, định kỳ xét nghiệm. Ngừng dùng thuốc và có can thiệp kịp thời nếu có dấu hiệu bắt thường.

• Rối loạn chức năng thận nặng như suy thận cấp (< 0,1%). Giám sát bệnh nhân chặt chẽ, định kỳ xét nghiệm. Ngừng dùng thuốc và có can thiệp kịp thời nếu có dấu hiệu bất thường.

• Giảm bạch cầu hạt (< 0,1%) hoặc thiếu máu tan huyết (< 0,1%). Giám sát bệnh nhân chặt chẽ, định kỳ xét nghiệm. Ngừng dùng thuốc và có can thiệp kịp thời nếu có dấu hiệu bất thường.

• Sử dụng kéo dài kháng sinh có nhóm pivoxil làm giảm glucose huyết kèm theo giảm carnitin huyết (không rõ tỉ lệ) ở trẻ em. Ngừng dùng thuốc và có can thiệp kịp thời nếu có các triệu chứng giảm đường huyết như co giật hoặc rối loạn ý thức.

Các phản ứng bất lợi khác :

5% > ADR > 0,1%

• Quá mẫn : Phát ban.

• Huyết học : Tăng bạch cầu ưa eosin.

• Gan : AST (GOT) tăng, ALT (GPT) tăng.

• Tiêu hoá: Tiêu chảy, phân lỏng buồn nôn, khó chịu trong bụng, đau bụng.

ADR < 0,1%

• Quá mẫn: Mày đay, ban đỏ, ngứa, sốt, sưng hạch, bạch huyết, đau khớp.

• Huyết học⁾: Giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu

• Gan: AI - P tăng, vàng da.

• Thận: BUN tăng, creatinin huyết tương tăng, protein niệu.

• Tiêu hoá: Cảm giác căng bụng, buồn nôn, nôn.

• Rồi loạn vi sinh: Viêm miệng, nấm candida.

• Thiếu vitamin: Triệu chứng thiếu vitamin K (giảm prothrombin huyết, nguy cơ chảy máu, v.v...), thiếu hỗn hợp vitamin B (viêm lưỡi, viêm miệng, biếng ăn, viêm dây thần kinh, v.v...).

• Khác: Đau đầu, chóng mặt, phù, tê liệt.

Do thuốc có thể gây tác dụng phụ như đau đầu, chóng mặt, do đó có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Do đó, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi cảm thấy không khỏe.

Chỉ sử dụng thuốc này cho phụ nữ có thai hoặc dự định có thai khi lợi ích của việc dùng thuốc lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra khi điều trị. Độ an toàn của thuốc đối với phụ nữ có thai chưa được công bố. Ngoài ra, giảm carnitin huyết ở phụ nữ dùng kháng sinh chứa nhóm pivoxil trong ba tháng cuối của thai kỳ đã được báo cáo, cũng như ở trẻ sơ sinh của những bà mẹ này.

Dược lực học

Hoạt tính kháng khuẩn

Trong quá trình hấp thu tại thành ruột cefditoren pivoxil được chuyển hóa thành cefditoren là chất có tác dụng kháng khuẩn.

Cefditoren có phổ kháng khuẩn in vitro rộng bao gồm các vi khuẩn gram dương và gram âm. Đặc biệt thuốc có tác dụng kháng khuẩn mạnh với các vi khuẩn gram dương như sfaphylococcus sp., sfrepfococcus sp., sirebfococcus pneurnoniae và các vi khuẩn gram âm như escherichia coli, moraxella (branhamella) catarrhalis, klebsiella sp., proteus sp., haemophilus influenzae và các vi khuẩn kỵ khí như peptostreptococcus sp., propionibacterium acnes, bacteroides sp. và prevotella sp. cefditoren cũng có tác dụng kháng khuẩn với haemophilus influenzae kháng ampicillin không sinh ra ß – lactamase (BLNAR).

Thử nghiệmin vitro cho thấy cefditoren bền với ß - lactamase do các vi khuẩn khác nhau sinh ra và có tác dụng kháng khuẩn mạnh với các chủng sinh ß - lactamase.

Cơ chế tác dụng

Cefditoren ức chế quá trình tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc có ái lực cao với các protein có khả năng gắn kết penicillin ở các vi khuẩn khác nhau (PBPs) nên có tác dụng diệt khuẩn.

Hiệu quả điều trị nhiễm khuẩn thực nghiệm

Cefditoren pivoxil có hiệu quả điều trị với các nhiễm khuẩn thực nghiệm ở chuột nhắt gây ra bởi staphylococcus aureus, streptococcus pneumoniae, escherichia coli, klebsiella pneumoniae và proteus sp.

Dược động học

Hấp thu và phân bố

Nồng độ thuốc trong máu:

• Nồng độ trong huyết thanh của cefditoren với liều uống duy nhất 3 mg/kg hoặc 6 mg/kg sau bữa ăn ở trẻ em có chức năng thận bình thường dao động từ 1,45 - 2,8 µg/ml. Có sự phụ thuộc vào liều.

Phân bố thuốc trong dịch và mô:

• Thuốc phân bố vào đờm, mô amidan, màng nhầy của xoang hàm trên, mô da, vết thương sau nhỗ răng, v.v...

Gắn kết protein:

• Tỉ lệ gắn kết với protein huyết thanh được xác định bằng phương pháp siêu lọc là 91,5% với nồng độ 25 µg/ml (in vitro).

Chuyển hoá và bài tiết

Trong quá trình hấp thu cefditoren pivoxil bị chuyển hoá và chuyển thành cefditoren có hoạt tính kháng khuẩn và acid pivalic.

Acid pivalic tạo dạng liên hợp với carnitin và được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng pivaloyl carnitin. Cefditoren không bị chuyển hoá và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và mật. Tốc độ thải trừ qua nước tiểu (0 – 8 giờ) của cefditoren với liều uống 3 và 6 mg/kg sau bữa ăn ở trẻ em có chức năng thận bình thường lần lượt là 20% và 17%.

Nồng độ thuốc trong huyết thanh và nước tiểu (tham chiếu số liệu của viên Meiact 100 với bệnh nhân rối loạn chức năng thận):

Liều uống 200 mg sau bữa ăn với bệnh nhân rối loạn chức năng thận hoặc chạy thận nhân tạo cho thấy nồng độ thuốc đạt ở mức cao trong tất cả các trường hợp, T1/2 thay đổi tuỳ theo mức độ rối loạn chức năng thận.

Tốc độ bài tiết thuốc qua nước tiểu giảm theo mức độ rối loạn chức năng thận.

Một số sổ tay hướng dẫn đề xuất liều như sau:

• Ccr ≥ 50: Liều thông thường.
• 50 > Ccr > 10: Giảm liều hằng ngày xuống còn 1/2 - 2/3 liều thông thường và chia làm 2 - 3 lần mỗi ngày.
• 10 > Ccr : Giảm liều hằng ngày xuống còn 1/3 liều thông thường và chia làm 1 - 2 lần mỗi ngày.

Hộp 21 gói, mỗi gói 0,5g

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C