Thuốc Metformin STELLA 500mg điều trị đái tháo đường type II không phụ thuộc Insulin (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

Hoạt chất: Metformin hydrochloride 500 mg

Tá dược: Povidon K25, magnesi stearat, hypromellose, opadry trắng 02F28644.

Nhóm dược lý: Thuốc giảm glucose huyết, trừ insulin; Các biguanid.

Mã ATC: A10BA02.

Metformin là một thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid. Không giống sulfonylurea, metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Thuốc không có tác dụng hạ glucose huyết ở người không bị đái tháo đường, ở người đái tháo đường, metformin làm giảm sự tăng glucose huyết nhưng không gây tai biến hạ glucose huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng).

Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương, khi đói và sau bữa ăn, ở người bệnh đái tháo đường typ II (không phụ thuộc insulin). Cơ chế tác dụng ngoại biên của metformin là làm tăng sử dụng glucose ở tế bào, cải thiện liên kết của insulin với thụ thể và có lẽ cả tác dụng sau thụ thể, ức chế tổng hợp glucose ở gan và giảm hấp thu glucose ở ruột. Ngoài tác dụng chống đái tháo đường, metformin phần nào có ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipoprotein, thường bị rối loạn ở người bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin. Trái với các sulfonylurea, thể trọng của người được điều trị bằng metformin có xu hướng ổn định hoặc có thể hơi giảm.

Những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của metformin là vẽ tiêu hóa. Những tác dụng này liên quan với liễu, và thường xảy ra vào lúc bắt đầu điều trị, nhưng thường là nhất thời.

Thường gặp (11100 ≤ ADR < 1/10)

+ Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau thượng vị, táo bón, ợ nóng.

+ Da: Ban, mày đay, nhạy cảm với ánh sáng.

+ Chuyển hóa: Giảm nồng độ vitamin B12.

Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)

+ Huyết học: Loạn sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu,

mất bạch cầu hạt.

+ Chuyển hóa: Nhiễm acid lactic.

Điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ II): Đơn trị liệu, khi không thể điều trị tăng glucose huyết bằng chế độ ăn đơn thuần.

Có thể dùng metformin đông thời với một sulfonylurê khi chế độ ăn và metformin hoặc sulfonylurea đơn thuần không có hiệu quả kiểm soát glucose huyết một cách đầy đủ.

Bệnh nhân đã có tiền sử quá mẫn với metformin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Người bệnh có trạng thái dị hóa cấp tính, nhiễm khuẩn, chẵn thương (phải được điều trị đái tháo đường bằng insulin).

Giảm chức năng thận do bệnh thận, hoặc rối loạn chức năng thận (creatinin huyết thanh lớn hơn hoặc bằng 1,5 mg/dL ở nam giới, hoặc lớn hơn hoặc bằng 1,4 mg/dL ở phụ nữ), hoặc có thể do những tình trạng bệnh lý như trụy tim mạch, nhồi máu cơ tim cấp tính và nhiễm khuẩn huyết gây nên.

Bệnh nhân suy thận nặng (eGFR dưới 30 ml/phút/1,73 m²) [xem mục 8. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc].

Bệnh nhân toan chuyển hóa cấp tính hoặc mãn tính, bao gồm cả nhiễm toan ceton do tiểu đường.

Bệnh gan nặng, bệnh tim mạch nặng, bệnh hô hấp nặng với giảm oxygen huyết.

Suy tim sung huyết, trụy tim mạch, nhồi máu cơ tim cấp tính.

Bệnh phổi thiếu oxygen mạn tính.

Nhiễm khuẩn nặng, nhiễm khuẩn huyết.

Những trường hợp mất bù chuyển hóa cấp tính, ví dụ những trường hợp nhiễm khuẩn hoặc hoại thư.

Người mang thai (phải điều trị bằng insulin, không dùng metformin).

Phải ngừng tạm thời metformin cho người bệnh chụp X-quang có tiêm các chất cản quang có iod vì sử dụng những chất này có thể ảnh hưởng cấp tính chức năng thận.

Hoại thư, nghiện rượu, thiếu dinh dưỡng.

Liều khuyến cáo: Liều khởi đầu đối với bệnh nhân đang không sử dụng metformin là 500 mg, 1 lần/ngày, dùng đường uống. Nếu bệnh nhân không gặp phản ứng có hại đường tiêu hóa và cần phải tăng liều thì có thể dùng thêm 500 mg sau mỗi khoảng thời gian điều trị từ 1 đến 2 tuần. Liều dùng của metformin cần được cân nhắc điều chỉnh trên từng bệnh nhân cụ thể dựa trên hiệu quả và độ dung nạp của bệnh nhân và không vượt quá liều tối đa được khuyến cáo là 2000mg/ngày.

Người lớn:

Bắt đầu uống 1 viên/lần, ngày 2 lần (uống vào các bữa ăn sáng và tối). Tăng liều thêm một viên mỗi ngày, mỗi tuần tăng 1 lần, tới mức tối đa là 5 viên/ngày. Những liều tới 4 viên/ngày có thể uống làm 2 lần trong ngày. Nếu cần dùng liều 5 viên/ngày, chia làm 3 lần trong ngày (uống vào bữa ăn), để dung nạp thuốc tốt hơn.

Trẻ em ≥ 10 tuổi và thanh thiếu niên:

Đơn trị và kết hợp với insulin: Liều khởi đầu thông thường là 1 viên x 1 lần/ngày. Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên việc đo glucose huyết. Liều cao nhất được đề nghị là 2 g/ngày, được chia làm 2 - 3 liều.

Người cao tuổi:

Liều bắt đầu và liều duy trì cần dè dặt, vì có thể có suy giảm chức năng thận. Thông thường, những người bệnh cao tuổi không nên điều trị tới liều tối đa metformin.

Khuyến cáo sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận:

+ Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với metformin và đánh giá định kỳ sau đó.

+ Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 ml/phút/1,73 m².

+ Không khuyến cáo khởi đầu điều trị với metformin ở bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng 30 - 45 ml/phút/1,73 m².

+ Ở bệnh nhân đang sử dụng metformin và có eGFR giảm xuống dưới 45 ml/phút/1,73 m², đánh giá nguy cơ - lợi ích khi tiếp tục điều trị.

+ Ngừng sử dụng metformin nếu bệnh nhân có eGFR giảm xuống dưới 30 ml/phút/1,73 m² [xem mục 7. Chống chỉ định và mục 8. cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc].

Người bị tổn thương gan:

Do nguy cơ nhiễm acid lactic hiếm xảy ra nhưng có gần 50% trường hợp gây tử vong, nên phải tránh dùng metformin cho người có biểu hiện rõ bệnh gan về lâm sàng và xét nghiệm.

Ngừng sử dụng metformin khi thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod:

Trên những bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng từ 30 - 60 ml/phút/1,73 m², trên những bệnh nhân có tiền sử bệnh lý về gan, nghiện rượu hoặc suy tim, hoặc trên những bệnh nhân sẽ sử dụng thuốc cản quang chứa iod qua đường động mạch, ngừng metformin trước hoặc tại thời điểm thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod. Đánh giá lại chỉ số eGFR sau khi chiếu chụp 48 giờ, sử dụng lại metformin nếu chức năng thận ổn định [xem mục 8. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc].

Vỉ 10 viên. Hộp 3 vỉ.

Metformin STELLA 500 mg được sử dụng bằng đường uống cùng với bữa ăn hoặc sau khi ăn.

Chuyển từ những thuốc chống đái tháo đường khác sang:

Thông thường không cần có giai đoạn chuyển tiếp, trừ khi chuyển từ clorpropamid sang. Khi chuyển từ clorpropamid sang, cần thận trọng trong 2 tuần đầu vì sự tồn lưu clorpropamid kéo dài trong cơ thể, có thể dẫn đến hiệp đồng tác dụng của thuốc và có thể gây hạ glucose huyết.

Điều trị đồng thời bằng metformin và sulfonylurê uống:

Nếu người bệnh không đáp ứng với điều trị trong 4 tuần ở liều tối đa metformin trong liệu pháp đơn, cần thêm dần một sulfonylurê uống trong khi tiếp tục dùng metformin với liều tối đa, dù là trước đó đã có sự thất bại nguyên phát hoặc thứ phát với một sulfonylurea. Khi điều trị phối hợp với liều tối đa của cả 2 thuốc, mà người bệnh không đáp ứng trong 1 - 3 tháng, thì thường phải ngừng điều trị bằng thuốc uống chống đái tháo đường và bắt đầu dùng insulin.

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.